In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Ciproxifan (FUB 359) ist ein hochpotenter und selektiver Histamin H3-Rezeptor-Antagonist mit einem IC50-Wert von 9,2 nM und geringer scheinbarer Affinität zu anderen Rezeptorsubtypen.
Ziele
Histamine H3 receptor
9.2 nM
In vitro
Ciproxifan hemmt die [3H]HA-Freisetzung aus Synaptosomen mit einem Ki von 0,5 nM. Ciproxifan hemmt die Bindung von [125I]Iodoproxyfan am Gehirn-H3-Rezeptor mit einem Ki von 0,7 nM. Ciproxifan zeigt eine hohe Affinität am H3-Rezeptor, aber eine geringe scheinbare Affinität an anderen Rezeptor-Subtypen, wie in funktionellen Tests an isolierten Organen (Histamin H1 und H2, muskarinischer M3, adrenerger α1D und β1, Serotonin 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 und 5-HT4) bewertet.
In vivo
Ciproxifan, intravenös in einer Dosis von 1 mg/kg injiziert, senkt die H3-Rezeptorligandenkonzentration im Serum bei männlichen Swiss-Mäusen, mit Halbwertszeiten der Verteilungsphase von 13 Minuten bzw. der Eliminationsphase von 87 Minuten. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) erhöht den t-MeHA-Spiegel im Gehirn bei männlichen Swiss-Mäusen schnell, wobei er bereits nach 30 Minuten signifikant erhöht ist, ein Plateau zwischen 90 und 180 Minuten erreicht und auch nach 270 Minuten noch erhöht bleibt. Ciproxifan führt zu ED50-Werten von 0,23 mg/kg im zerebralen Kortex, 0,28 mg/kg im Striatum und 0,30 mg/kg im Hypothalamus bei männlichen Wistar-Ratten. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) erhöht die Auswahlgenauigkeit signifikant, wie in der Fünf-Wahl-Aufgabe mit kurzer Stimulusdauer bewertet. Ciproxifan (0,15-2 mg/kg, p.o.) induziert ausgeprägte Zeichen einer neokortikalen Elektroenzephalogramm-Aktivierung, die sich durch eine erhöhte Dichte schneller Rhythmen und einen fast vollständigen Wachzustand bei Katzen äußert. Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) verstärkt die Präpulsinhibition bei Mäusen der DBA/2-Stammlinie. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) lindert Hyperaktivität und kognitive Defizite im APP-Tg2576-Mausmodell der Alzheimer-Krankheit. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) verbessert die Genauigkeit und verringert die Impulsivität bei erwachsenen männlichen Lister-Ratten mit Haube.
Sellecks Ciproxifan Maleate Wurde zitiert von 2 Publikationen
Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT
[ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6]
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway
[Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
