Cisapride (R 51619)

Katalog-Nr.S5253 Charge:S525301

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Technische Daten

Formel

C23H29ClFN3O4
Molekulargewicht 465.95 CAS-Nr. 81098-60-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) ist ein nicht-selektiver 5-HT4 receptor Agonist mit gastroprokinetischer Wirkung.
Ziele
hERG channel 5-HT4 receptor
9.4 nM 140 nM(EC50)
In vitro Cisapride (R 51619) ist ein 5-HT4 receptor Agonist und auch ein hERG-Blocker, der weit verbreitet zur Behandlung von Magen-Darm-Motilitätsstörungen wie gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD), chronischer intestinaler Pseudoobstruktion und Gastroparese bei langsamer Darmpassage eingesetzt wird. Es wirkt, indem es die Magen-Darm-Motilität durch Stimulierung der Freisetzung von intestinalem Acetylcholin aus muskarinischen Rezeptoren fördert. Diese Verbindung hemmt Kv 4.3 Kanäle, die stabil in Chinesischen Hamster-Ovarialzellen (CEO) exprimiert werden, sowie den Strom in L-Typ Ca2+-Kanälen von ventrikulären Myozyten. Es hemmte den Kv-Kanalstrom in einer konzentrationsabhängigen Weise, unabhängig von seiner Funktion als selektiver Serotonin-5-HT4-receptor-Agonist.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/13543784.2010.482927
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

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