In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) wirkt direkt als selektiver Serotonin-5-HT4 receptor-Agonist mit einem IC50-Wert von 0,483
M. Und es wirkt auch indirekt als Parasympathomimetikum.
Ziele
5-HT4 receptor (Cell-free assay)
hERG (Cell-free assay)
0.483 μM
<1 μM
In vitro
Cisapride hemmt den vaskulären Kv-Strom unabhängig von der Serotonin-5-HT4-Rezeptor-Aktivierung. Als HERG-Kanalblocker kann Cisapride das Wachstum von Magenkrebszellen durch Veränderung der Zellzyklusverteilung und Induktion von Apoptose hemmen, um einen potenziellen Wert bei der Behandlung von Magenkrebs zu haben. Cisapride könnte das Wachstum und die Koloniebildung von menschlichen Magenkrebszellen durch spezifische Blockade des HERG-Kanals zeit- und dosisabhängig hemmen, während es wenig Auswirkungen auf GES-Zellen hat.
In vivo
Cisapride wird häufig zur Behandlung von gastrointestinalen Motilitätsstörungen wie gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD), chronischer intestinaler Pseudoobstruktion und Gastroparese mit langsamer Transitzeit verschrieben. Obwohl Cisapride ein nützliches prokinetisches Mittel ist, wurden mehrere häufige Nebenwirkungen wie Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall und erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens berichtet. Bei Ratten zeigt das PK-Profil, dass die T1/2 für Cisapride 1,48 h beträgt.
The human gastric cancer SGC7901, AGS, MGC803 and MKN45 cell lines and human immortalized gastric epithelial GES cell line
Konzentrationen
0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM
Inkubationszeit
1, 3, 5 and 7 day
Methode
Cells in the logarithmic growth phase are harvested and seeded in 96-well plates. The cell number is diluted to 5000/well in 200 microliters of RPMI1640 medium. In vitro experiments are carried out on the gastric cancer cell lines and GES cell line, using an MTT proliferation assay. MTT stains live cells, and the optical density absorbance at 490nm wavelength correlates with the cell number. Cisapride is added to the cells at concentrations of 0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM and equivalent volume of ethanol is added as control in order to eliminate the effects of solvent. Twenty microliters of MTT is added to each well of the cell culture 4 h before termination of the culture at 37˚C. One hundred and fifty microliters of dimethyl sulfoxide is added to each well at the end of the culture and the plate is agitated for 10 minutes. The absorbency at 490 nm is read by a BIOHIT BP800 plate reader. Growth curve is drawn according to MTT colorimetry. The inhibition rate is calculated.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
