Citalopram HBr

Katalog-Nr.S4749 Charge:S474903

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Technische Daten

Formel

C20H21FN2O.HBr
Molekulargewicht 405.3 CAS-Nr. 59729-32-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.85 mM)
Water 81 mg/mL (199.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.85 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), ein Antidepressivum, ist ein oral verabreichter selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitor (SSRI) mit einer IC50 von 1,8 nM.
Ziele
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
In vitro

Citalopram (Lu 10-171), ein neues bizyklisches Phthalan-Derivat, ist ein extrem potenter Inhibitor der neuronalen Serotonin (5-HT)-Aufnahme, hat aber keine Wirkung auf die Aufnahme von Noradrenalin (NA) und Dopamin (DA) und keine antagonistische Aktivität gegenüber 5-HT, Histamin, Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und Acetylcholin. Es ist ein extrem spezifischer und potenter Inhibitor der neuronalen 5-HT-Aufnahme. Aufnahmemedizinmechanismen für andere Transmitteramine werden durch das Medikament nicht beeinflusst. Das SSRI Citalopram hat einen größeren Effekt auf die Proliferation und einen geringeren Effekt auf die apoptotische Aktivität. Es beeinflusst die Zellzyklusregulation durch Erhöhung des proliferativen Potenzials und Verringerung der apoptotischen Aktivität in einer ortsspezifischen Weise, was auf Hyperplasie hindeuten könnte. Citalopram verändert die FGF-, MSX- und TGFB-Expression in Osteoblasten-Zellkulturen.
In vivo

Citalopram ist frei von kardiotoxischen Effekten, selbst wenn Tiere Konzentrationen weit über dem therapeutischen Niveau ausgesetzt sind. Beim Menschen wird Citalopram zu Verbindungen metabolisiert, die ebenfalls potente 5-HT-Aufnahme-Inhibitoren sind, ohne Wirkung auf die Noradrenalin (NA)-Aufnahme, und die in geringeren Konzentrationen als Citalopram selbst gefunden werden. Citalopram (1-16 mg/kg) stimuliert den Hinterextremitäten-Flexorreflex bei der spinalen Ratte. Citalopram potenziert die 5-HT-Transmission ~ möglicherweise durch eine sehr starke Aufnahmehemmung ohne gleichzeitige Blockade der postsynaptischen 5-HT-Rezeptoren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    MC3T3-E1 murine calvaria osteoprogenitor cells

  • Konzentrationen

    0.1 nM-100 μM

  • Inkubationszeit

    3 or 7 days

  • Methode

    Cells are cultured in alpha minimum Eagles medium supplemented with 1% penicillin/streptomycin, 10% fetal bovine serum and Amphotericin B. For control data, cells are cultured for 3 or 7 days with standard alpha proliferation media. For SSRI treatments, media is supplemented with citalopram eluted to serially diluted doses between 10−4 mol through 10−10 mol to achieve a dose response curve.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats

  • Dosierungen

    1-10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Sellecks Citalopram HBr Wurde zitiert von 7 Publikationen

SSRI antidepressant citalopram reverses the Warburg effect to inhibit hepatocellular carcinoma by directly targeting GLUT1 [ Cell Rep, 2024, 43(10):114818] PubMed: 39388353
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) enzymes by darolutamide: Prediction of in vivo drug-drug interactions [ Chem Biol Interact, 2024, 403:111246] PubMed: 39278459
Long-term exposure to polypharmacy impairs cognitive functions in young adult female mice [ Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744] PubMed: 34078751
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Effect of SSRI exposure on the proliferation rate and glucose uptake in breast and ovary cancer cell lines [ Sci Rep, 2021, 11(1):1250] PubMed: 33441923
Chronic polypharmacy impairs explorative behavior and reduces synaptic functions in young adult mice [ Aging (Albany NY), 2020, 12(11):10147-10161] PubMed: 32445552
Chronic Polypharmacy Impairs Explorative Behavior and Reduces Synaptic Functions in Young Adult Mice [ Aging (Albany NY), 2020, 44187] PubMed: 32445552

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