In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.250mg/ml
(10.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Cl-amidine ist ein irreversibler Pan-Peptidylarginin-Deiminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9
0,3
M, 0,8
0,3
M bzw. 6,2
1,0
M f
r PAD4, PAD1 und PAD3. Cl-amidine induziert Apoptose.
Ziele
PAD1 (Cell-free assay)
PAD4 (Cell-free assay)
PAD3 (Cell-free assay)
0.8 μM
5.9 μM
6.2 μM
In vitro
Cl-amidine antagonisiert die PAD4-vermittelte Verst
kung der p300GBD-GRIP1-Interaktion in einer dosisabh
gigen Weise. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung ist keine unspezifische, sondern zielt auf das aktive PAD4-Enzym ab. Diese Verbindung erh
ht die p53-Expression in CD45-positiven Immunzellen. Es l
st die Differenzierung und Apoptose mehrerer Krebszelllinien aus, die p53+/+ und p53
(z.B. HL60, HT29, TK6 und U2-OS-Zellen) sind. Diese Chemikalie induziert die Expression von p53 und mehreren nachgeschalteten Zielgenen, einschlie
lich des Cyclin-abh
gigen Kinaseinhibitors p21, GADD45 und des proapoptotischen Proteins PUMA in U2-OS-Osteosarkomzellen.
In vivo
Cl-amidine-Behandlung hemmt die NZM (New Zealand mixed 2328) NET (neutrophile extrazellul
re Falle) -Bildung in vivo und ver
dert signifikant die zirkulierenden Autoantik
perprofile und Komplementspiegel, w
hrend die glomerul
re IgG-Ablagerung reduziert wird. Dar
ber hinaus erh
ht diese Verbindung die Differenzierungskapazit
t von Knochenmark-Endothelvorl
uferzellen, verbessert die Endothel-abh
gige Vasorelaxation und verz
gert die Zeit bis zur arteriellen Thrombose, die durch photochemische Verletzungen induziert wird, erheblich. Es verz
gert die Thromboseentwicklung bei NZM-M
sen. Diese Chemikalie hemmt PADs bei M
sen ohne signifikante Toxizit
t und verbessert Krankheitsph
notypen in Tiermodellen f
r entz
ndliche Arthritis und entz
ndliche Darmerkrankungen. Und es wurde gezeigt, dass es die Schwere der Erkrankung in Mausmodellen f
r Colitis ulcerosa und RA reduziert.
CV-1 cells are transiently transfected with plasmids encoding a luciferase reporter construct, p300GBD fused to the Gal4 DNA binding domain, the p300 binding domain of GRIP1 (i.e., the AD1 domain) fused to the VP16 activation domain (AD), and either wild-type PAD4 or the catalytically defective C645S mutant. Cl-amidine (0-200 μM) is then added to the cell culture medium and incubated for 40 h. Cell extracts are then prepared, and the luciferase activity present in these extracts is quantified.
Moxibustion-mediated alleviation of synovitis in rats with rheumatoid arthritis through the regulation of NLRP3 inflammasome by modulating neutrophil extracellular traps
[ Heliyon, 2024, 10(1):e23633]
Constraint-induced movement therapy alleviates motor impairment by inhibiting the accumulation of neutrophil extracellular traps in ischemic cortex
[ Neurobiol Dis, 2023, 179:106064]
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