Cl-amidine

Katalog-Nr.S8141 Charge:S814102

Drucken

Technische Daten

Formel

C14H19ClN4O2.C2HF3O2

Molekulargewicht 424.8 CAS-Nr. 1043444-18-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.09 mM)
Water 43 mg/mL (101.22 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

4.250mg/ml (10.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cl-amidine ist ein irreversibler Pan-Peptidylarginin-Deiminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9 0,3 M, 0,8 0,3 M bzw. 6,2 1,0 M f r PAD4, PAD1 und PAD3. Cl-amidine induziert Apoptose.
Ziele
PAD1
(Cell-free assay)
PAD4
(Cell-free assay)
PAD3
(Cell-free assay)
0.8 μM 5.9 μM 6.2 μM
In vitro Cl-amidine antagonisiert die PAD4-vermittelte Verst kung der p300GBD-GRIP1-Interaktion in einer dosisabh gigen Weise. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung ist keine unspezifische, sondern zielt auf das aktive PAD4-Enzym ab. Diese Verbindung erh ht die p53-Expression in CD45-positiven Immunzellen. Es l st die Differenzierung und Apoptose mehrerer Krebszelllinien aus, die p53+/+ und p53 (z.B. HL60, HT29, TK6 und U2-OS-Zellen) sind. Diese Chemikalie induziert die Expression von p53 und mehreren nachgeschalteten Zielgenen, einschlie lich des Cyclin-abh gigen Kinaseinhibitors p21, GADD45 und des proapoptotischen Proteins PUMA in U2-OS-Osteosarkomzellen.
In vivo Cl-amidine-Behandlung hemmt die NZM (New Zealand mixed 2328) NET (neutrophile extrazellul re Falle) -Bildung in vivo und ver dert signifikant die zirkulierenden Autoantik perprofile und Komplementspiegel, w hrend die glomerul re IgG-Ablagerung reduziert wird. Dar ber hinaus erh ht diese Verbindung die Differenzierungskapazit t von Knochenmark-Endothelvorl uferzellen, verbessert die Endothel-abh gige Vasorelaxation und verz gert die Zeit bis zur arteriellen Thrombose, die durch photochemische Verletzungen induziert wird, erheblich. Es verz gert die Thromboseentwicklung bei NZM-M sen. Diese Chemikalie hemmt PADs bei M sen ohne signifikante Toxizit t und verbessert Krankheitsph notypen in Tiermodellen f r entz ndliche Arthritis und entz ndliche Darmerkrankungen. Und es wurde gezeigt, dass es die Schwere der Erkrankung in Mausmodellen f r Colitis ulcerosa und RA reduziert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    CV-1 cells

  • Konzentrationen

    0-200 μM

  • Inkubationszeit

    40 h

  • Methode

    CV-1 cells are transiently transfected with plasmids encoding a luciferase reporter construct, p300GBD fused to the Gal4 DNA binding domain, the p300 binding domain of GRIP1 (i.e., the AD1 domain) fused to the VP16 activation domain (AD), and either wild-type PAD4 or the catalytically defective C645S mutant. Cl-amidine (0-200 μM) is then added to the cell culture medium and incubated for 40 h. Cell extracts are then prepared, and the luciferase activity present in these extracts is quantified. 

Tierstudie:

[4]

  • Tiermodelle

    DSS mouse model of colitis (genetic background:C57BL/6 mice)

  • Dosierungen

    75 mg/kg (i.p); 5, 25, and 75 mg/kg(oral)

  • Verabreichung

    by oral gavage or i.p

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17002273/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20469888/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23722903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415415/

Sellecks Cl-amidine Wurde zitiert von 28 Publikationen

A bladder-blood immune barrier constituted by suburothelial perivascular macrophages restrains uropathogen dissemination [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X] PubMed: 40015270
NFE2-driven neutrophil polarization promotes pancreatic cancer liver metastasis progression [ Cell Rep, 2025, 44(2):115226] PubMed: 39827463
Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663] PubMed: 39375351
Role of Peptidyl arginine deiminase 4-dependent macrophage extracellular traps formation on Type 1 Diabetes pathogenesis [ Diabetes, 2024, db231000] PubMed: 39137121
Moxibustion-mediated alleviation of synovitis in rats with rheumatoid arthritis through the regulation of NLRP3 inflammasome by modulating neutrophil extracellular traps [ Heliyon, 2024, 10(1):e23633] PubMed: 38187290
Medical ozone alleviates acute lung injury by enhancing phagocytosis targeting NETs via AMPK/SR-A1 axis [ J Biomed Res, 2024, 1-16.] PubMed: 38807426
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Neutrophil extracellular traps as a unique target in the treatment of chemotherapy-induced peripheral neuropathy [ EBioMedicine, 2023, 90:104499] PubMed: 36870200
Fasting-mimicking diet alleviates inflammatory pain by inhibiting neutrophil extracellular traps formation and neuroinflammation in the spinal cord [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):250] PubMed: 37735678
Constraint-induced movement therapy alleviates motor impairment by inhibiting the accumulation of neutrophil extracellular traps in ischemic cortex [ Neurobiol Dis, 2023, 179:106064] PubMed: 36878327

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.