Clemizole

Katalog-Nr.S6410 Charge:S641001

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Technische Daten

Formel

C19H20ClN3
Molekulargewicht 325.84 CAS-Nr. 442-52-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.48 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Clemizole, ein Antagonist der ersten Generation des Histaminrezeptors (H1), ist ein potenter Inhibitor der Verhaltens- und elektrographischen Anfallsaktivität. Es hat eine potenzielle therapeutische Wirkung bei Hepatitis-C-Infektionen und hemmt auch potent TRPC5-Ionenkanäle.
Ziele
H1 receptor TRPC5
In vitro

Clemizole blockiert TRPC5-Ströme und Ca2+-Eintritt effizient im niedrigen mikromolaren Bereich (IC50 = 1,0-1,3 μM), bestimmt durch fluorometrische [Ca2+]I-Messungen und Patch-Clamp-Aufzeichnungen. Basierend auf fluorometrischen [Ca2+]i-Messungen zeigt diese Verbindung eine 6-fache Selektivität für TRPC5 gegenüber TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), dem engsten strukturellen Verwandten von TRPC5, und eine fast 10-fache Selektivität gegenüber TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) und TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). TRPM3 und M8 sowie TRPV1, V2, V3 und V4 Kanäle werden nur schwach durch deutlich höhere Konzentrationen dieser Chemikalie beeinflusst. Es ist nicht nur wirksam beim Blockieren heterolog exprimierter TRPC5-Homomere, sondern auch von TRPC1:TRPC5-Heteromeren sowie nativen TRPC5-ähnlichen Strömen in der U-87 Glioblastom-Zelllinie.
In vivo

Diese Verbindung wird bei Mäusen mit einer Plasmahalbwertszeit von <10 min (im Vergleich zu 3,4 h beim Menschen) schnell metabolisiert, was ihre Evaluierung in Mausmodellen begrenzt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.