Clinofibrate

Katalog-Nr.S2664 Charge:S266402

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Technische Daten

Formel

C28H36O6
Molekulargewicht 468.58 CAS-Nr. 30299-08-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.700mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.550mg/ml (1.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Clinofibrate hemmt die Hydroxymethylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMGCR) mit einem IC50 von 0,47 mM und ist ein lipidsenkendes Mittel, das zur Kontrolle hoher Cholesterin- und Triacylglyceridwerte im Blut eingesetzt wird.
Ziele
HMGCR
0.47 mM
In vitro Clinofibrate ist ein Antihyperlipidämikum mit einem IC50 von 40 μM auf die Aktivitäten der menschlichen Leber-3α-Hydroxysteroid-Dehydrogenasen. Diese Verbindung stimuliert die Aktivität von AKR 1C4 um das 2,0-fache. Die Konzentration dieser Chemikalie, bei der die maximale Stimulation erreicht wird, beträgt 50 μM.
In vivo Clinofibrate senkt signifikant den hohen Plasmacholesterinspiegel atherosklerotischer Ratten, der 823 +/- 256 (Mittelwert +/- SD) mg/dl beträgt, oder etwa das Zehnfache des Spiegels von Kontrollratten (85 +/- 11 mg/dl). Bei Behandlung mit dieser Verbindung wird der Cholesterinspiegel hauptsächlich in der Very Low Density Lipoprotein (VLDL)-Fraktion (d kleiner als 1.006) reduziert. Die Heparin-freisetzbare Lipoproteinlipaseaktivität im epididymalen Fettgewebe, die Lipoproteinlipaseaktivität im Post-Heparin-Plasma und die VLDL-Triolein-hydrolysierende Aktivität in den Stromagefäßen des Fettgewebes sind bei mit dieser Verbindung behandelten Ratten höher als bei atherosklerotischen Ratten. Von den Enzymen in der Arterienwand, die am Cholesterinesterstoffwechsel beteiligt sind, ist die saure Cholesterinesteraseaktivität bei atherosklerotischen Ratten vermindert, und die Behandlung mit dieser Verbindung erhöhte diese Aktivität. Das Verhältnis von Acyl-CoA-Cholesterin-Acyltransferase-Aktivität (ACAT) zu neutraler Cholesterinesteraseaktivität ist bei atherosklerotischen Ratten höher als bei Kontrollratten und bei mit dieser Verbindung behandelten Ratten niedriger als bei atherosklerotischen Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Sellecks Clinofibrate Wurde zitiert von 1 Publikation

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036] PubMed: 32255478

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