Technische Daten
| Formel | C27H22Cl2N4 |
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| Molekulargewicht | 473.4 | CAS-Nr. | 2030-63-9 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) | 5 mg/mL (10.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Clofazimine (NSC-141046) ist ein Rimophenazin-Dye, ursprünglich zur Behandlung von Tuberkulose entwickelt, das sowohl antimikrobielle als auch entzündungshemmende Aktivität besitzt. Postulierte Wirkmechanismen dieser Verbindung umfassen die Interkalation dieser Chemikalie mit bakterieller DNA und die Erhöhung der zellulären Phospholipase A2-Spiegel. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Clofazimine stimuliert den Sauerstoffverbrauch und die Superoxidproduktion durch Neutrophile. Diese Verbindung führt auch zur Phospholipase A2-Aktivierung in Neutrophilen, was zu einer erhöhten Freisetzung von Lysophosphatidylcholin und Arachidonsäure aus Neutrophilenmembranen führt. Es hemmt die Mitogen-induzierte Stimulation von peripheren Blutmononukleären Zellen. Diese Chemikalie stabilisiert lysosomale Membranen in Makrophagen und hemmt den Mycobacterium leprae Metabolism in peritonealen Makrophagen von Mäusen. Es (5 mg/mL) bewirkt eine dosisabhängige Steigerung der Aktivität der Phospholipase (e.g. PLA) in S. aureus, entsprechend einer Zunahme der Freisetzung von 3H-radioaktiver Arachidonat und Lysophosphatidylethanolamin ([3H]LPE) aus bakteriellen Membranphospholipiden. Diese Verbindung hemmt 90 % von zwanzig M. tuberculosis-Stämmen mit MICs <1,0 μg/mL, wobei M. tuberculosis-Stamm 2227 mit MICs von 0,06 μg/mL gehemmt wird. Es (1 μg/mL) hemmt dosisabhängig die Aktivität von J774A.1-Makrophagen. | |
| In vivo | Clofazimine (20 mg/kg) verhindert die Mortalität und führt zu einer signifikanten Reduktion der KBE in den Lungen und Milzen von C57BL/6-Mäusen, die mit M.tuberculosis H37Rv infiziert wurden. Liposomales Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg) reduziert dosisabhängig die KBE um 2 bis 3 Log-Einheiten in Milz, Leber und Lunge von akut infizierten Mäusen mit Mycobacterium tuberculosis Erdman. Diese Verbindung (500 μg, bid) führt zu den höchsten Clofazimine-Konzentrationen in Milzen und Lebern von Mäusen, während die Clofazimine-Konzentrationen in den Lungen signifikant niedriger sind. Diese Chemikalie (20 mg/kg) ist wirksam bei der Reduzierung der bakteriellen Belastung in Leber, Milz und Lunge von C57BL/6-Mäusen, die experimentell mit M. avium Stamm TMC 724 infiziert wurden. | |
| Merkmale | Die intrazellulären Aktivitäten von Clofazimine sind denen von B4154 überlegen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Clofazimine Wurde zitiert von 6 Publikationen
| The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] | PubMed: 38675980 |
| RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
| Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] | PubMed: 35704690 |
| Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] | PubMed: 33231680 |
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