Technische Daten
| Formel | C22 H13 Cl2I2N2O2.Na |
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| Molekulargewicht | 685.06 | CAS-Nr. | 61438-64-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (145.97 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Closantel ist ein Hemmstoff der grampositiven antibakteriellen Aktivität, der das KinA/Spo0F-System mit einer IC50 von 3,8 μM hemmt. |
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| In vitro | Closantel hemmt arzneimittelresistente S. aureus und E. faecium mit MICs von 1 μg/mL und 1 μg/mL. Closantel hemmt MRSA und E.faecalis mit MICs von 2 μg/mL und 1 μg/mL. Closantel blockiert vollständig die Infektion von Wirtszellen mit E. chaffeensis oder A. phagocytophilum; die Behandlung infizierter Zellen 1 Tag nach der Infektion mit Closantel beseitigt die Infektion dosisabhängig. Closantel hemmt die Autokinase-Aktivitäten der drei E. chaffeensis Sensor-Kinasen von E. chaffeensis. Closantel (50 μg/mL) verursacht einen anfänglichen Kontraktionsschub von viel größerer Amplitude und Frequenz als normal in Gewebegefäßen; die Stimulation von Amplitude und Frequenz dauerte fast 15 Minuten und wird von einem Anstieg des Muskeltonus begleitet, der nach 16 Minuten ein Maximum erreicht, auf einem Niveau, das mehr als dem 1,5-fachen der maximalen normalen Amplitude entspricht. |
| In vivo | Closantel (10 mg/kg) führt bei Ratten, die mit 25 Metazerkarienzysten von F. hepatica verabreicht wurden, ab 24 Stunden zu groben Oberflächenschäden in Form von Erosionen der vorderen und hinteren Extremitäten des Leberegels und großflächigem Ablösen des Teguments auf sowohl dorsalen als auch ventralen Oberflächen. Closantel (7,5 mg/kg) in Kombination mit einem Breitspektrum-Anthelminthikum ist sehr wirksam gegen H. contortus, aber unwirksam gegen Trichostrongylus spp bei Lämmern. Closantel reduziert signifikant die Isotopenwerte bei closantelresistenten adulten Haemonchus contortus infizierten Schafen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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