CNX-2006

Katalog-Nr.S7206 Charge:S720601

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Technische Daten

Formel

C26H27F4N7O2
Molekulargewicht 545.53 CAS-Nr. 1375465-09-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)
Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CNX-2006 ist ein neuartiger irreversibler mutationsselektiver EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von < 20 nM und einer sehr schwachen Hemmung von Wildtyp-EGFR.
Ziele
mutant EGFR
<20 nM
In vitro CNX-2006 ist ein neuartiger irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der spezifisch aktivierende Mutationen von EGFR sowie die T790M-Mutation hemmt, während er eine sehr schwache Hemmung von Wildtyp-EGFR aufweist. In In-vitro-Modellen der erworbenen Resistenz führt die kontinuierliche Behandlung mit dieser Verbindung an medikamentenempfindlichen EGFR-Mutantenzellen langsamer zu Resistenzen als Erlotinib. Die Dosiserhöhung mit dieser Chemikalie führt zu unterschiedlichen Effekten in verschiedenen Linien, selektiert jedoch nicht für T790M-vermittelte Resistenzen. Resistente Zellen gegen dieses Mittel zeigen eine erhöhte Expression von EMT-Markern und MMP9.
In vivo CNX-2006 ist wirksam im H1975 (EGFR L858R/T790M) Xenograft-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Wachstumshemmungstests

    Menschliche EGFR-mutierte Lungenadenokarzinom-Zelllinien werden mit dieser Verbindung in standardmäßigen Wachstumshemmungstests behandelt.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HEK293

  • Konzentrationen

    ~1000 nM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Cells with endogenous or transiently transfected mutant EGFRs (293 cells) are treated with inhibitors for 6 hours and then corresponding lysates are extracted and analyzed by immunoblotting.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Nude mice

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Jing_CNX-2006_poster_2101A.pdf
  • http://www.clovisoncology.com/files/AACR_2013_Galvani_CNX-2006_poster_3244.pdf

Kundenproduktvalidierung

d) Western blots for phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and MET, cleaved PARP as an apoptotic marker, and b-actin in HCC827 and their resistant clones. Total cell lysates were extracted 24 h after exposure of DMSO, 0.5 μM erlotinib, 0.5 μM CNX-2006, PHA-665752 and their combinations.

Daten von [ , , Cancer Sci, 2016, 107:461-468. ]

Sellecks CNX-2006 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Extracellular vesicle drug occupancy enables real-time monitoring of targeted cancer therapy [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w] PubMed: 33686255
Oncogene swap as a novel mechanism of acquired resistance to epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor in lung cancer. [Mizuuchi H, et al. Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8] PubMed: 26845230

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