In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Combretastatin A4 ist ein microtubule-Targeting-Wirkstoff, der β-Tubulin mit einem Kd von 0,4 μM bindet. Phase 3.
Ziele
β-tubulin
0.4 μM(Kd)
In vitro
Combretastatin A4 hemmt das Wachstum von MDA-MB-231-, A549-, Hela-, HL-60-, SF295-, HCT-8-, MDA-MB435-, PC3M-, OVCAR-8-, NCI-H358M- und Lymphozytenzellen mit IC50-Werten von 2,8, 3,8, 0,9, 2,1, 6,2, 5,3, 7,9, 4,7, 0,37, 8 bzw. 3,2 nM. 1 μM dieser Verbindung hemmt die Tubulinpolymerisation um 35 %, und 10 μM blockieren die Tubulinpolymerisation nahezu vollständig. Diese Chemikalie zeigt eine große relative Bindungskapazität, die 78 % der Colchicinbindung erreicht.
In vivo
Im NT2- und MDA-MB-231-Mammakarzinommodell induziert die Verabreichung von Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) eine signifikante Abnahme der Lipide R1 und eine Reduktion des Tumor-pO2, gemessen mittels Elektronenparamagnetischer Resonanz (EPR)-Oximetrie. Diese Verbindung (100 mg/kg, i.p.) verringert signifikant das Ktrans bei männlichen NMRI-Mäusen.
Colchicin (1,2 μM) wird mit Tubulin (1,3 mg/mL) in Inkubationspuffer (80 mM PIPES, 2,0 mM MgCl2, 0,5 mM EGTA, pH 6,9) bei 37 °C für 1 h inkubiert. Unterschiedliche Konzentrationen (0,1 − 125 μM) dieser Verbindung werden verwendet, um mit Colchicin zu konkurrieren, das ursprünglich an Tubulin gebunden war. Nach der Inkubation wird das Filtrat erhalten. Die Fähigkeit des Analogons, die Bindung von Colchicin zu hemmen, wird als Prozentsatz der Kontrollbindung in Abwesenheit eines beliebigen Konkurrenten ausgedrückt.
MDA-MB-231, A549, and HeLa cells are grown in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Cells are seeded in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations is added to each well and incubated at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, the cells are supplemented with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, 20 μL of resazurin is added for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. The IC50 is defined as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
Distinct adaptive strategies to cisplatin, vinblastine and gemcitabine in a panel of chemoresistant bladder cancer cell lines
[ Cancer Drug Resist, 2025, 8:49]
Evaluation of the antitumor activity of NOV202, a novel microtubule targeting and vascular disrupting agent
[Rickardson L, et al. Drug Des Devel Ther, 2017, 11:1335-1351]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
