CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

Katalog-Nr.S8960 Charge:S896006

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Technische Daten

Formel

C22H27N3O3S
Molekulargewicht 413.53 CAS-Nr. 1700637-55-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (48.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.150mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) ist ein potenter Inhibitor von CD38 mit einer IC50 von 7,3 nM und 1,9 nM für humanes CD38 bzw. Maus-CD38.
Ziele
mCD38
(Cell-free assay)		 hCD38
(Cell-free assay)
1.9 nM 7.3 nM
In vitro

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) erhöht die NAD+-Spiegel, was zur Aktivierung von pro-Langlebigkeits- und gesundheitsspannungsbezogenen Faktoren wie Sirtuinen, AMPK und PARPs führt.
In vivo

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) ist nicht nur ein sehr potenter Inhibitor, sondern besitzt auch geeignete physikochemische Eigenschaften, um als robustes Werkzeug für In-vivo-Studien zu dienen. Darüber hinaus ist diese Verbindung in der Lage, den NAD-Spiegel sowohl in der Leber als auch im Gastrocnemius-Gewebe zu erhöhen, wenn sie oral einer DIO-Maus verabreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells

  • Konzentrationen

    0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM

  • Inkubationszeit

    16 h, 24 h

  • Methode

    To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    DIO C57Bl6 mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg, 2 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage, IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25828863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29719225/

Sellecks CD38 inhibitor 1 (compound 78c) Wurde zitiert von 8 Publikationen

CD38 in the pathobiology of cutaneous T-cell lymphoma and the potential for combination therapeutic intervention [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02551-4] PubMed: 40057636
Bionic bearing-inspired lubricating microspheres with Immunomodulatory effects for osteoarthritis therapy [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):457] PubMed: 40542398
Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5] PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157] PubMed: 37586364
Comprehensive Proteomics Analysis Identifies CD38-Mediated NAD+ Decline Orchestrating Renal Fibrosis in Pediatric Patients With Obstructive Nephropathy [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100510] PubMed: 36804530
eIF3i promotes colorectal cancer cell survival via augmenting PHGDH translation [ J Biol Chem, 2023, 299(9):105177] PubMed: 37611825
Role of Integrin β1 in the progression and chemo-resistance of esophageal squamous cell carcinoma [ Orthop Surg, 2022, 10.1111/os.13258] PubMed: 35441488

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