In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.31mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
COTI-2 ist ein oral verfügbarer Thiosemicarbazon der dritten Generation und Aktivator mutierter Formen des p53-Proteins mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.
Ziele
p53 mutants
In vitro
Es wird berichtet, dass das Thiosemicarbazon COTI-2 die Rückfaltung des mutierten p53 fördert und die Wildtyp-p53-Funktion wiederherstellt. Es ist aktiv gegen menschliche Tumorzelllinien verschiedener Herkunft in nanomolaren Konzentrationen und induziert den Zelltod durch Apoptosis. Diese Verbindung ist hochwirksam gegen mehrere Krebszelllinien aus einem breiten Spektrum menschlicher Krebserkrankungen sowohl in vitro als auch in vivo. Es hemmt nicht signifikant über 200 Kinasen aus wichtigen Kinase-Signalwegen, die bei Krebs beteiligt sind und in Kinase-Assays evaluiert wurden, und hemmt nicht die ATPase-Aktivität von Hsp90, einem ubiquitären molekularen Chaperon, das eine wesentliche Rolle beim Zellüberleben und der Zellzykluskontrolle spielt.
In vivo
COTI-2 hemmte signifikant das Tumorwachstum in den HT-29 humanen kolorektalen Tumor-Xenografts bei einer Dosis von 10 mg/kg. Diese Verbindung hemmte auch signifikant das Tumorwachstum im SHP-77 SCLC-Xenograftmodell bei einer Dosis von nur 3 mg/kg. Seine Behandlung verzögert das Wachstum von U87-MG-, MDA-MB-231- und OVCAR-3-Xenografts. Diese chemische Behandlung zeigt ein sicheres Toxizitätsprofil in vivo. Es zielt selektiv auf eine Vielzahl menschlicher Krebszelllinien ab, wie die In-vitro-Daten zeigen, während es kaum schädliche Auswirkungen auf normale Zellen hat.
SHP-77 cells were cultured with various concentrations of COTI-2 for 48 h. Cells were then washed twice with 1X cold PBS and stained with Annexin V and 7AAD. Briefly, 5 μl of Annexin V and 7AAD were added to 1 × 105 cells and incubated for 15 min at room temperature in the dark. Then 400 μl of the 1X binding buffer was added to the cells.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
