CP 640186

Katalog-Nr.S6753 Charge:S675301

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Technische Daten

Formel

C30H35N3O3
Molekulargewicht 485.62 CAS-Nr. 591778-68-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 97 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.85mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.69mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CP 640186 ist ein Isozym-nicht-selektiver ACC (Acetyl-CoA carboxylase) Inhibitor mit IC50-Werten von 53 und 61 nM für Rattenleber ACC1 bzw. Ratten-Skelettmuskel ACC2.
Ziele
ACC
55 nM
In vitro

CP-610431 hemmte ACC1 und ACC2 mit IC50-Werten von ~50 nM. Die Hemmung war reversibel, unkompetitiv in Bezug auf ATP und nicht-kompetitiv in Bezug auf Bicarbonat, Acetyl-CoA und Citrat. CP-610431 hemmte auch die Fettsäuresynthese, Triglycerid (TG)-Synthese, TG-Sekretion und Apolipoprotein B-Sekretion in HepG2-Zellen (ACC1) mit EC50-Werten von 1,6, 1,8, 3,0 und 5,7 M, ohne die Cholesterinsynthese oder Apolipoprotein CIII-Sekretion zu beeinflussen. Es hemmte auch beide Isozyme mit IC50-Werten von ~55 nM bei der Hemmung der Fettsäure- und TG-Synthese in HepG2-Zellen. CP-610431 stimulierte die Fettsäureoxidation in C2C12-Zellen (ACC2) und in Ratten-Epitrochlearis-Muskelstreifen mit EC50-Werten von 57 nM und 1,3 M.
In vivo

Bei Ratten senkte CP-640186 Malonyl-CoA in Leber, Soleusmuskel, Quadrizepsmuskel und Herzmuskel mit ED50-Werten von 55, 6, 15 und 8 mg/kg. Folglich hemmte CP-640186 die Fettsäuresynthese bei Ratten, CD1-Mäusen und ob/ob-Mäusen mit ED50-Werten von 13, 11 und 4 mg/kg und stimulierte die Fettsäureoxidation des gesamten Rattenkörpers mit einer ED50 von ~30 mg/kg. Die pharmakokinetische Bewertung von CP-640186 bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten (intravenöse Dosis, 5 mg/kg; orale Dosis, 10 mg/kg) ergab eine Plasmahalbwertszeit von 1,5 h, eine Bioverfügbarkeit von 39 %, einen Clp von 65 ml/min/kg, einen Vdss von 5 Litern/kg, einen oralen Tmax von 1,0 h, einen oralen Cmax von 345 ng/ml und einen oralen AUC0-∞ von 960 ng·h/ml. Bei gleicher Dosis ergab die pharmakokinetische Bewertung von CP-640186 bei ob/ob-Mäusen eine Plasmahalbwertszeit von 1,1 h, eine Bioverfügbarkeit von 50 %, einen Clp von 54 ml/min/kg, einen oralen Tmax von 0,25 h, einen oralen Cmax von 2177 ng/ml und einen oralen AUC0-∞ von 3068 ng·h/ml.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg (IV) or 10 mg/kg (oral)

  • Verabreichung

    IV / Oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

Sellecks CP 640186 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Inhibition of acetyl-CoA Carboxylase by PP-7a Exerts Beneficial Effects on Metabolic Dysregulation in a Mouse Model of Diet-Induced Obesity [ Exp Ther Med, 2020, 20(1):521-529] PubMed: 32550887
Synthesis, Biological Evaluation and Molecular Docking Studies of Piperidinylpiperidines and Spirochromanones Possessing Quinoline Moieties as Acetyl-CoA Carboxylase Inhibitors [ Molecules, 2015, 20(9):16221-34] PubMed: 26370948

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