4-Methylpyridine (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)
5 mg/mL
(9.14 mM)
DMSO
1 mg/mL
(1.82 mM)
Water
Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
10.000mg/ml
(18.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Otenabant (CP-945598) HCl ist ein potenter und selektiver cannabinoid receptor CB1-Antagonist mit einem Ki von 0,7 nM und weist eine 10.000-fach höhere Selektivität gegenüber dem menschlichen CB2-Rezeptor auf. Phase 1.
Ziele
hCB1
rCB1
0.7 nM(Ki)
2.8 nM(Ki)
In vitro
CP-945598 HCl hemmt den CB1-Rezeptor mit moderater ungebundener mikrosomaler Clearance, geringer hERG-Affinität und adäquater ZNS-Penetration. CP-945598 HCl hat eine geringe Affinität mit einem Ki von 7,6 μM für menschliche CB2-Rezeptoren.
In vivo
CP-945598 HCl kehrt vier Cannabinoid-Agonisten-vermittelte Verhaltensweisen (motorische Aktivität, Hypothermie, Analgesie und Katalepsie) nach Verabreichung des synthetischen CB1-Rezeptor-Agonisten CP-55940 um. CP-945598 HCl zeigt dosisabhängige anorektische Aktivität in einem Modell der akuten Nahrungsaufnahme bei Nagetieren und erhöhten Energieverbrauch und Fettoxidation. CP-945598 stimuliert auch akut den Energieverbrauch bei Ratten und senkt den respiratorischen Quotienten, was auf eine metabolische Umstellung auf erhöhte Fettoxidation hinweist. CP-945598 in einer Dosis von 10 mg/kg fördert eine 9%ige, fahrzeugangepasste Gewichtsabnahme in einer 10-tägigen Gewichtsverluststudie an diätinduziert fettleibigen Mäusen.
E-cadherin-deficient cells have synthetic lethal vulnerabilities in plasma membrane organisation, dynamics and function
[Godwin TD, et al. Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
