Ciforadenant (CPI-444)

Katalog-Nr.S6646 Charge:S664601

Drucken

Technische Daten

Formel

C20H21N7O3
Molekulargewicht 407.43 CAS-Nr. 1202402-40-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (6.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ciforadenant (CPI-444, V81444) ist ein potenter und selektiver Adenosine A2A receptor-Antagonist. Er bindet an A2A-Rezeptoren mit einem Ki von 3,54 nmol/L und zeigt eine mehr als 50-fache Selektivität für den A2A-Rezeptor gegenüber anderen Adenosinrezeptor-Subtypen.
Ziele
A2AR
3.54 nM(Ki)
In vitro

CPI-444 stellt die T-Zell-Aktivierung in vitro wieder her.
In vivo

Die Behandlung mit CPI-444 führte zu einer ähnlichen Hemmung des Tumorwachstums in den syngenen Modellen B16F10 Melanom (100 mg/kg) und RENCA Nierenzellkrebs (10 mg/kg). Es verbessert die T-Zell-Aktivierung sowohl in der Peripherie als auch in der Mikroumgebung des Tumors.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice engrafted MC38 cells

  • Dosierungen

    1, 10, or 100 mg/kg

  • Verabreichung

    oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30131376/

Sellecks Ciforadenant (CPI-444) Wurde zitiert von 2 Publikationen

A2AR-mediated CXCL5 upregulation on macrophages promotes NSCLC progression via NETosis [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108] PubMed: 38642131
Additive effect of CD73 inhibitor in colorectal cancer treatment with CDK4/6 inhibitor through regulation of PD-L1 [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1] PubMed: 35843546

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.