CPI-455

Katalog-Nr.S6389 Charge:S638901

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₄N₄O

Molekulargewicht

278.31

CAS-Nr.

1628208-23-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Ethanol

5 mg/mL (17.96 mM)

DMSO

Insoluble

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CPI-455 ist ein spezifischer KDM5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM für Volllängen-KDM5A in enzymatischen Assays. Diese Verbindung zeigt eine über 200-fache Selektivität für KDM5 im Vergleich zu KDM2-, 3-, 4-, 6- und 7-Enzymen.

Ziele

KDM5
(in enzymatic assays)

10 nM

In vitro

Diese Verbindung vermittelt die KDM5-Hemmung, erhöht die globalen Spiegel der H3K4-Trimethylierung (H3K4me3) und verringert die Anzahl der DTPs in mehreren Krebszelllinienmodellen, die mit Standardchemotherapie oder zielgerichteten Mitteln behandelt wurden.

In vivo

Die duale Blockade von B7-H4 und KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, täglich) bei Mäusen erzeugt schützende Immunität. Die Behandlung mit dieser Verbindung zielt selektiv auf H3K4-spezifische JmjC-Demethylasen ab. Diese Verbindung erhöht CXCL11, CXCL9 und CXCL10 nach einer Infektion, wobei die maximalen Werte 48 Stunden nach der Infektion beobachtet werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines Konzentrationen 6.25-25 μM Inkubationszeit 4 days, 5 days Methode Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/
https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Sellecks CPI-455 Wurde zitiert von 7 Publikationen

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Histone methyltransferases MLL2 and SETD1A/B play distinct roles in H3K4me3 deposition during the transition from totipotency to pluripotency [ EMBO J, 2024, 44(2):437-456.]	PubMed: 39639179
Patient derived tumoroids of high grade neuroendocrine neoplasms for more personalized therapies [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59]	PubMed: 38429350
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033]	PubMed: 36436495
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537]	PubMed: 35326688

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