In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
CPI-637 ist ein selektiver und zellaktiver Benzodiazepinon-CBP/EP300-Bromodomänen-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03 μM und 0,051 μM für CBP bzw. EP300 im TR-FRET-Assay. Er ist hochselektiv gegenüber anderen Bromodomänen und zeigt nur eine signifikante biochemische Aktivität gegen BRD9.
Ziele
CBP (Cell-free assay)
EP300 (Cell-free assay)
0.03 μM
0.051 μM
In vitro
CPI-637 hemmt die MYC-Expression in AMO-1-Zellen (EC50=0,60 μM).
AMO-1 cells (DSMZ) were plated at 20,000 cells/well in 96-well plates in Iscove's Modified Dulbecco's Medium supplemented with 10% fetal calf serum. Cells were treated for 6 h with a dose titration of CPI-637 starting from a 5 µM top concentration. After 6 h, cells were lysed and processed for QuantiGene Plex expression analysis and data were collected on a MAGPIX multiplex Luminex instrument.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27190605/
Sellecks CPI-637 Wurde zitiert von 2 Publikationen
P300 Interacted With N-Myc and Regulated Its Protein Stability via Altering Its Post-Translational Modifications in Neuroblastoma
[ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504]
Y08197 is a novel and selective CBP/EP300 bromodomain inhibitor for the treatment of prostate cancer.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
