CPYPP

Katalog-Nr.S0899 Charge:S089901

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₃ClN₂O₂

Molekulargewicht

324.76

CAS-Nr.

310460-39-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (200.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (5.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CPYPP ist ein Inhibitor des Dedicator of Cytokinesis 2 (DOCK2). Diese Verbindung hemmt die Guaninnukleotid-Austauschfaktor (GEF)-Aktivität von DOCK2^DHR-2 f r Rac1 dosisabhängig mit einer IC50 von 22,8 M. Sie hemmt auch DOCK180, DOCK5 und weniger DOCK9.

Ziele

DOCK2^DHR-2
(Cell-free assay)

22.8 μM

In vitro

CPYPP, ein niedermolekularer Inhibitor von DOCK2, bindet reversibel an die DHR-2-Domäne dieser Verbindung und hemmt deren katalytische Aktivität, und blockiert sowohl Chemokinrezeptor- als auch Antigenrezeptor-vermittelte Rac-Aktivierung, was zu einer deutlichen Reduzierung der chemotaktischen Reaktion und der T-Zell-Aktivierung in Lymphozyten f rt.

In vivo

Intraperitoneale Injektion von CPYPP 1 Stunde vor dem adoptiven Transfer reduziert den Prozentsatz der migrierten T-Zellen auf <25 % des Kontrollniveaus.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HEK293T cells Konzentrationen 100 µM Inkubationszeit 1 h Methode Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml), anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice Dosierungen 100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.) Verabreichung i.p., i.v.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HEK293T cells
Konzentrationen
100 µM
Inkubationszeit
1 h
Methode
Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml), anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice
Dosierungen
100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.)
Verabreichung
i.p., i.v.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22520755/

Sellecks CPYPP Wurde zitiert von 1 Publikation

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]	PubMed: 36341455

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]

PubMed: 36341455

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