In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Curcumenol, ein aus Curcuma zedoaria isoliertes Sesquiterpen, besitzt bekanntermaßen eine Vielzahl von gesundheitlichen und medizinischen Werten, darunter neuroprotektive, entzündungshemmende, Antitumor- und hepatoprotektive Aktivitäten. Es hemmt die NF-κB-Aktivierung, indem es die nukleäre Translokation der NF-κB p65-Untereinheit unterdrückt und die IκBα-Phosphorylierung und -Degradation blockiert.
Ziele
NF-κB
CYP3A4
12.6 μM
In vitro
Curcumenol verringert die LPS-induzierte Produktion von Stickoxid (NO), proinflammatorischen Zytokinen [(IL-6) und (TNF-α)] und proinflammatorischen Proteinexpressionen, iNOS und COX-2, deutlich. Diese Verbindung zeigt auch hepatoprotektive Eigenschaften. Es kann die LPS-induzierte NF-κB-Aktivität unterdrücken, indem es die Phosphorylierung von Akt hemmt. Seine Behandlung hemmt signifikant die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK, aber nicht JNK und ERK. Die Aktivität von CYP3A4 wird durch diese Chemikalie mit einem IC50-Wert von 12,6 ± 1,3 μM stark gehemmt. Die kinetische Analyse zeigt, dass es die Testosteron-6β-Hydroxylierungsaktivität (CYP3A4) kompetitiv mit einem Ki von 10,8 μM hemmt.
BV-2 cells are seeded into a sterile flat bottom 96-well plate. The cells are then allowed to adhere overnight. The cells are pretreated with various concentrations of this compound for 2 h followed by LPS exposure (0.4 μg/mL) for 12 h to 24 h.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26301513/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20148399/
Sellecks Curcumenol Wurde zitiert von 3 Publikationen
Curcumenol Mitigates the Inflammation and Ameliorates the Catabolism Status of the Intervertebral Discs In Vivo and In Vitro via Inhibiting the TNFα/NFκB Pathway
[ Front Pharmacol, 2022, 13:905966]
An Antioxidant Sesquiterpene Inhibits Osteoclastogenesis Via Blocking IPMK/TRAF6 and Counteracts OVX-Induced Osteoporosis in Mice
[ J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4328]
Curcumenol mitigates chondrocyte inflammation by inhibiting the NF‑κB and MAPK pathways, and ameliorates DMM‑induced OA in mice
[ Int J Mol Med, 2021, 48(4)192]
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