CVT-10216

Katalog-Nr.E0355 Charge:E035501

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Technische Daten

Formel

C24H19NO7S
Molekulargewicht 465.48 CAS-Nr. 1005334-57-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.77mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.465mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CVT-10216 ist ein hochselektiver, reversibler Inhibitor von ALDH-2 mit einem IC50-Wert von 29 nM.
Ziele
ALDH-2 ALDH-1
29 nM 1.3 μM
In vitro

CVT-10216 reduziert die Aldehyd-Dehydrogenase (ALDH)-Aktivität in OCI-AML3-Zellen signifikant um etwa 50 %, selbst in Gegenwart von rekombinantem TGF-β1 oder BM-MSCs, wodurch die Zellen für eine Chemotherapie sensibilisiert werden.
In vivo

CVT-10216, ein hochselektiver, reversibler Inhibitor von ALDH-2, zeigt sowohl akute als auch prophylaktische Hemmungen der durch wiederholten Alkoholentzug ausgelösten Angst, was dem anxiogenen Verhalten entgegenwirkt, das durch den inversen Benzodiazepinrezeptor-Agonisten dosisabhängig induziert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    OCI-AML3 cells

  • Konzentrationen

    250, 500 nM, 1, 2 µM

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    OCI-AML3 cells are co-cultured with MSCs (200000 cells/well density) and treated with CVT-10216 for 3 days in the presence or absence of recombinant TGF-β1 (5 ng/mL). ALDH activity is measured by ALDEFLUOR assay using flow cytometry.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    FH, iP and Sprague Dawley (SD) rats

  • Dosierungen

    3.75, 7.5, or 15 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19673742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33253299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19747934/

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