CVT-11127

Katalog-Nr.S4470 Charge:S447001

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Technische Daten

Formel

C25H23Cl2N5O3
Molekulargewicht 512.39 CAS-Nr. 1018674-83-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (11.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CVT-11127 (FMK13918) ist ein Inhibitor der Stearoyl-CoA-Desaturase-1 (SCD1). Diese Verbindung reduziert die Lipidsynthese und beeinträchtigt die Proliferation, indem sie den Fortschritt des Zellzyklus durch die G(1)/S-Grenze blockiert und den programmierten Zelltod auslöst.
Ziele
SCD1
In vitro

CVT-11127, ein SCD1-Inhibitor, verringert die Expression von SCD1, verhindert das Wachstum von STK11/KEAP1-co-mutierten Zellen und sensibilisiert diese Zellen für die Induktion von Ferroptose.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    H358 isogenic clones (NTC, STK11KO, KEAP1KO, DKO)

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    3000 cells per well of the indicated genotype were plated in 96 well plates in triplicate for each drug dose. Cells were allowed to attach to the plate overnight in RPMI media supplemented with 10% FBS. Drug titrations were performed in full serum media in a separate 96 well plate with column 11 containing the highest dose of this compound, column 3 containing the lowest dose of this compound, and column 2 containing no drug. Outside wells were filled with PBS to avoid liquid precipitation. After cells were allowed to attached to the plate overnight, media was aspirated using a multi-channel aspirator, and replaced with drug media from the drug titration plates. Cells were inclubated at 37 degrees for 3–4 days as indicated. On the final day of drug treatment, media was once again aspirated using a multi-channel aspirator. Cells were washed 1× with PBS then fixed to the plate and stained with a solution of 0.5% crystal violet, 1% Methanol, and 1% Formaldehyde in PBS for 15 minutes at room temperature.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20613975/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7722473/

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