CVT-313

Katalog-Nr.S6537 Charge:S653701

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Technische Daten

Formel

C20H28N6O3

Molekulargewicht 400.47 CAS-Nr. 199986-75-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CVT-313 ist ein potenter CDK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 µM in vitro. Es hat keine Wirkung auf andere, nicht verwandte ATP-abhängige Serin/Threonin-Kinasen.
Ziele
CDK2
(Cell-free assay)
0.5 μM
In vitro

In Zellen, die CVT-313 ausgesetzt waren, wird die Hyperphosphorylierung des Retinoblastom-Genprodukts gehemmt, und der Fortschritt durch den Zellzyklus wird an der G1/S-Grenze gestoppt. Das Wachstum von Maus-, Ratten- und menschlichen Zellen in Kultur wird auch durch diese Verbindung gehemmt, wobei die IC50 für den Wachstumsstillstand zwischen 1,25 und 20 µM liegt. Diese Chemikalie hemmt die Rb-Hyperphosphorylierung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    MRC-5 cells

  • Konzentrationen

    12.5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    --

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Rat carotid artery model of restenosis

  • Dosierungen

    0.025, 0.25, 0.75, 1.25 mg/kg

  • Verabreichung

    intraluminal

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9360999/

Sellecks CVT-313 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2] PubMed: 37865750
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248] PubMed: 37865750
Genetic impairment of succinate metabolism disrupts bioenergetic sensing in adrenal neuroendocrine cancer [ Cell Rep, 2022, 40(7):111218] PubMed: 35977518
Dbf4-Cdc7 (DDK) Inhibitor PHA-767491 Displays Potent Anti-Proliferative Effects via Crosstalk with the CDK2-RB-E2F Pathway [ Biomedicines, 2022, 10(8)2012] PubMed: 36009559
Genetic vulnerabilities upon inhibition of DNA damage response [ Nucleic Acids Res, 2021, gkab643] PubMed: 34320214
Non-metabolic function of MTHFD2 activates CDK2 in bladder cancer [ Cancer Sci, 2021, 112(12):4909-4919] PubMed: 34632667

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