CY-09

Katalog-Nr.S5774 Charge:S577403

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂

Molekulargewicht

423.43

CAS-Nr.

1073612-91-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

28 mg/mL (66.12 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.400mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

CY-09 ist ein spezifischer NLRP3-Inflammasom-Inhibitor, der direkt auf NLRP3 selbst abzielt. Er wurde gegen die fünf wichtigsten Cytochrom P450-Enzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4 mit halbmaximalen Hemmkonzentrations (IC50)-Werten von 18,9, 8,18, >50, >50 bzw. 26,0 µM getestet.

Ziele

NLRP3 inflammasome

In vitro

CY-09 blockiert spezifisch die NLRP3-Aktivierung in Makrophagen. Diese Verbindung hemmt die NLRP3-Oligomerisierung und die Inflammasom-Assemblierung. Es bindet direkt an NLRP3 und hemmt dessen ATPase-Aktivität. Die metabolische Stabilität dieser Chemikalie wurde zuerst unter Verwendung von menschlichen und Maus-Lebermikrosomen bewertet, wobei eine günstige Stabilität mit einer Halbwertszeit von >145 min sowohl für menschliche als auch für Maus-Mikrosomen festgestellt wurde. Die metabolische Stabilität dieser Verbindung wurde zuerst unter Verwendung von menschlichen und Maus-Lebermikrosomen bewertet, wobei eine günstige Stabilität mit einer Halbwertszeit von >145 min sowohl für menschliche als auch für Maus-Mikrosomen festgestellt wurde, was ein geringes Risiko für Arzneimittelwechselwirkungen aufwies.

In vivo

CY-09 hemmt die NLRP3-Aktivierung in vivo und verhindert die neonatale Letalität in einem Mausmodell von CAPS. In pharmakokinetischen Studien, die an C57BL/6J-Mäusen nach einmaliger i.v.- oder oraler Dosis durchgeführt wurden, zeigt diese Verbindung eine günstige Pharmakokinetik mit einer Halbwertszeit von 2,4 h, einer Fläche unter der Kurve von 8.232 (h·ng)/ml und einer Bioverfügbarkeit von 72 %. Es kehrt Stoffwechselstörungen bei diabetischen Mäusen durch Hemmung der NLRP3-abhängigen Entzündung um. Diese chemische Behandlung hat bemerkenswerte positive Effekte auf Metainflammation, Hyperglykämie und Insulinresistenz bei diabetischen Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien BMDMs and PBMCs Konzentrationen 1, 5, and 10 μM Inkubationszeit 30 min Methode 5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle C57BL/6J mice Dosierungen 5 and 10 mg/kg Verabreichung i.v. and oral administration

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
BMDMs and PBMCs
Konzentrationen
1, 5, and 10 μM
Inkubationszeit
30 min
Methode
5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
C57BL/6J mice
Dosierungen
5 and 10 mg/kg
Verabreichung
i.v. and oral administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Sellecks CY-09 Wurde zitiert von 13 Publikationen

A small molecule directly targets NLRP3 to promote inflammasome activation and antitumor immunity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):252]	PubMed: 40185713
3-Acetyldeoxynivalenol induces pyroptosis in leydig cells via METTL3-mediated N6-methyladenosine modification of NLRP3 [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549]	PubMed: 39701865
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118]	PubMed: 38439955
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)722]	PubMed: 36978970
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):74]	PubMed: 35193644
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11707]	PubMed: 36233009
MiR-624-5p enhances NLRP3 augmented gemcitabine resistance via EMT/IL-1β/Wnt/β-catenin signaling pathway in ovarian cancer [ J Reprod Immunol, 2022, 150:103488]	PubMed: 35124344
CY-09 attenuates the progression of osteoarthritis via inhibiting NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:119-125]	PubMed: 33765556
Low-density lipoprotein receptor (LDLR) regulates NLRP3-mediated neuronal pyroptosis following cerebral ischemia/reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):330]	PubMed: 33153475
Activation of the Nlrp3 Inflammasome Contributes to Shiga Toxin-Induced Hemolytic Uremic Syndrome in a Mouse Model [ Front Immunol, 2020, 11:619096]	PubMed: 33552083

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