Cyclo(-RGDfK) TFA

Katalog-Nr.S7834 Charge:S783403

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Technische Daten

Formel

C29H42F3N9O9
Molekulargewicht 717.69 CAS-Nr. 500577-51-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.33 mM)
Water 100 mg/mL (139.33 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cyclo(-RGDfK) TFA ist das Salzprodukt von Cyclo(-RGDfK) und Trifluoressigsäure (TFA). Die Zugabe von TFA verbessert die Stabilität und Biokompatibilität. Diese Verbindung zielt effektiv auf Tumormikrogefäße und Krebszellen ab, indem sie spezifisch an die Zelloberfläche Integrin αvβ3 bindet.
Ziele
αvβ3 integrin
In vitro

Die Affinitätskonstante (KD) von Cyclo (-RGDfK-) für gereinigtes Integrin beträgt 41,70 nM. Diese Verbindung reagiert mäßig mit HEK293(β3)-Zellen. Diese modifizierten Mizellen zeigen eine starke Affinität zu T-24-Zellen und eine starke hemmende Wirkung auf die Proliferation von T-24-Zellen.
In vivo

Bei athymischen Mäusen mit α(v)β(3)-Integrin-positiven C6-Gliomen induziert die Cyclo (-RGDfK-) TFA-Modifikation weniger Tumorprogression, weniger metabolische Tumoraktivität und weniger intratumorale Gefäße.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[6]
  • Isolierte Integrin-Bindungsassays.

    Gereinigtes Integrin (1 μg/mL; 4℃) wird zum Beschichten von 96-Well-Mikrotiterplatten verwendet, die dann mit Rinderserumalbumin (BSA) (3% in 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM Trishydroxymethyl-aminomethan; pH 7.4) blockiert und (3 h bei 30 ℃) mit biotinylierten Liganden (1 pg/mL in Bindungspuffer: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM Trishydroxymethyl-aminomethan; pH 7.4) in An- oder Abwesenheit von seriell verdünnten Peptiden inkubiert werden. Nach dem Waschen (3×5 min mit Bindungspuffer) wird der gebundene biotinylierte Ligand mit alkalische Phosphatase-konjugierten Ziegen-Antiobiotin-Antikörpern (1 μg/mL; 1 h, 37℃) unter Verwendung von p-Nitrophenylphosphat als Chromogen nachgewiesen. Die Bindung dieser Verbindung in Abwesenheit eines Kompetitors wird als 100% Signal definiert; die Bindung an blockierte Wells in Abwesenheit von Integrin wird als 0% definiert. Die Konzentrationen dieser Chemikalie, die für eine 50%ige Hemmung des Signals (IC50-Werte) erforderlich sind, werden grafisch geschätzt.

Referenzen

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Sellecks Cyclo(-RGDfK) TFA Wurde zitiert von 14 Publikationen

Radioiodinated Bicyclic RGD Peptide Derivatives for Enhanced Tumor Accumulation [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549] PubMed: 40283983
Dentin matrix protein-1 promoted osteogenic differentiation of valvular interstitial cells via MAPK signal pathway during aortic valve calcification [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7] PubMed: 41082151
Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726] PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509] PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977] PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977] PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410] PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230] PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401] PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8] PubMed: 31429823

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