Cyclo(RGDyK) TFA

Katalog-Nr.S7844 Charge:S784402

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Technische Daten

Formel

C31H43F6N9O12
Molekulargewicht 847.72 CAS-Nr. 250612-42-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.96 mM)
Water 100 mg/mL (117.96 mM)
Ethanol 100 mg/mL (117.96 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cyclo(RGDyK) TFA ist ein Salz, das durch die Kombination von Cyclo(RGDyK) und Trifluoracetat (TFA) gebildet wird. Es ist ein wirksamer und selektiver Integrin αvβ3 Inhibitor mit einem niedrigen IC50-Wert (z. B. 20 nM). Diese Verbindung ist von großer Bedeutung bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Osteoporose, Entzündungen und Tumoren.
Ziele
αVβ3 integrin
20 nM
In vitro Cyclo(RGDyK) TFA zeigt eine hohe Affinität und Selektivität für αVβ3 gegenüber αVβ5 und αIIbβ3. Dieses mit einer Verbindung konjugierte Mizellen (TPM) erleichterte die zellspezifische Aufnahme von DiI in B16-F10-Zellen und HUVECs über die Integrin-vermittelte Endozytose im Vergleich zu diesen chemikalienfreien Mizellen (NPM).
In vivo Bei apoE−/−-Mäusen hemmt Cyclo(RGDyK) TFA (1 nmol, i.v.) die Zunahme der αVβ3 Integrin-Expression in der Intima der linken stenotischen Halsschlagader.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216533/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233083/

Kundenproduktvalidierung

(E, F) Inhibition of integrin pathway by integrin inhibitor Cyclo(RGDyK) (30 µM) eliminated the enhancement of ZC3H14 depletion on integrin pathway in HepG2 (E) and MHCC-97L (F) cells. NS, non-specific reactive band.

Daten von [ , , Carcinogenesis, 2018, doi:10.1093/carcin/bgy146 ]

Sellecks Cyclo(RGDyK) TFA Wurde zitiert von 14 Publikationen

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Irisin prevents trabecular bone damage and tumor invasion in a mouse model of multiple myeloma [ JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066] PubMed: 38855797
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenic differentiation of human mesenchymal stem cells under cyclic tensile stress [ Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7] PubMed: 37904190
Molecular signaling from microglia impacts macroglia autophagy and neurons survival in glaucoma [ iScience, 2023, 26(6):106839] PubMed: 37250793
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Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)] PubMed: None
Integrin α2 and β1 Cross-Communication with mTOR/AKT and the CDK-Cyclin Axis in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2430] PubMed: 35626034
Renal protection induced by physical exercise may be mediated by the irisin/AMPK axis in diabetic nephropathy [ Sci Rep, 2022, 12(1):9062] PubMed: 35641586
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenesis of human fibroblasts under cyclic tensile stress [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):523] PubMed: 34620239

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