In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) ist ein Saponin, das eine Gruppe von Ölglucosiden umfasst, die natürlicherweise in einer Reihe von Pflanzen vorkommen. Es ist ein potenter telomerase-Aktivator in neuronalen Zellen.
Ziele
telomerase
In vitro
Cycloastragenol stimuliert die Telomerase-Aktivität und die Zellproliferation in humanen neonatalen Keratinozyten. Es induziert die Telomerase-Aktivität und die cAMP-Response-Element-Bindungs (CREB)-Aktivierung in PC12-Zellen und primären Neuronen. Diese Verbindungsbehandlung induziert nicht nur die Expression von bcl2, einem CREB-regulierten Gen, sondern auch die Expression der Telomerase-Reverse-Transkriptase in primären kortikalen Neuronen. Es passiert schnell die Caco-2-Zellmonoschicht durch passive Diffusion, und nach dem Durchgang durch das Darmepithel könnte ein intestinaler First-Pass-Metabolismus dieser Chemikalie auftreten. Es kann in Ratten- und menschlichen Lebermikrosomen extensiv metabolisiert werden.
In vivo
Die orale Verabreichung von Cycloastragenol (CA) über 7 Tage mildert depressionsähnliches Verhalten bei experimentellen Mäusen. Die orale Bioverfügbarkeit dieser Verbindung beträgt etwa 25,70 % bei 10 mg/kg. Es wird über Galle und Fäzes ausgeschieden und hauptsächlich über die Niere bei Ratten eliminiert. Es könnte auch ein enterohepatischer Kreislauf dieser Chemikalie bei Ratten bestehen. Es könnte in vivo in der Ratte weitgehend metabolisiert werden. Bei oraler Verabreichung beträgt die mittlere Tmax bei 10 mg/kg, 20 mg/kg und 40 mg/kg 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h bzw. 2,35±1,17 h. Die t1/2 beträgt 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h bzw. 6,06±3,42 h. Die mittlere Absorptionszeit dieser Verbindung bei 10 mg/kg beträgt 5,70±1,62 h; die schlechte Absorption könnte durch die geringe Löslichkeit verursacht werden. Die pharmakokinetischen Parameter zeigen keine signifikanten Unterschiede zwischen den Gruppen von 10, 20 und 40 mg/kg, außer für Cmax und AUC.
HEKn cells (population doubling time: 3-6 days), PC12 cells (passage No.: 12-18), cultured primary cortical, and hippocampal neurons [12 days in vitro (DIV)] are treated with Cycloastragenol for 24 h. Total cell lysates are then collected by using the lysis buffer provided in the real-time quantitative telomeric repeat amplification protocol (RQ-TRAP) assay kit. Telomerase activity is determined by using an ABI Prism 7000.
Sellecks Cycloastragenol Wurde zitiert von 1 Publikation
Noncoding telomeric repeat-containing RNA inhibits the progression of hepatocellular carcinoma by regulating telomerase-mediated telomere length
[ Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802]
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