Cyproterone Acetate

Katalog-Nr.S2042 Charge:S204202

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Technische Daten

Formel

C24H29ClO4
Molekulargewicht 416.94 CAS-Nr. 427-51-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 20 mg/mL (47.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Cyproteronacetat ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 7,1 nM sowie ein schwacher Progesteronrezeptoragonist mit schwacher progestationaler und glukokortikoider Aktivität.
Ziele
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro Cyproterone Acetate zeigt eindeutig antagonistische Eigenschaften, ist aber auch ein partieller Agonist, der bei relativ hohen Konzentrationen einen Agonismus für den AR mit einem EC50 von 4,0 μM zeigt. In Gegenwart von 10 nM Testosteron hemmen niedrige Konzentrationen von Cyproterone Acetate die T-stimulierte Transkription von 3XHRE-LUC, aber bei höheren Konzentrationen wird die Transkription stimuliert.
In vivo Die LH-Spiegel bei mit Cyproterone Acetate behandelten Ratten sinken nicht unter die Vorbehandlungsspiegel, obwohl sie bei den mit 3,2 mg Cyproterone Acetate/kg/Tag behandelten Ratten nicht so stark ansteigen wie bei denjenigen, die 0,2 mg Cyproterone Acetate/kg/Tag erhielten. Cyproterone Acetate zeigt eine direkte negative Wirkung auf das Gewicht der Fortpflanzungsorgane und eine signifikante Reduzierung der Spermienzahl und des Ca2+-Gehalts. SOD- und GST-Aktivitäten nehmen signifikant ab, zusätzlich zu einem signifikanten Anstieg der NO- und MDA-Gehalte, was den oxidativen Status des Hodens bei mit Cyproterone Acetate behandelten Ratten widerspiegelt. Die Behandlung mit Cyproterone Acetate plus künstliche lange Tage im Herbst hat eine negative Auswirkung auf die Spermienmotilität und die Spermienmorphologie. Die Androgen Receptor-Besetzung durch Cyproterone Acetate reduziert bevorzugt die Mengen an spermatidalem Protamin im Hoden und in den Spermatozoen, die an der Kondensation des Kernchromatins beteiligt sind.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Castrate male SD rat

  • Dosierungen

    0.2 mg /kg/day

  • Verabreichung

    Administered via s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Kundenproduktvalidierung

(C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

Daten von [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332 ]

Sellecks Cyproterone Acetate Wurde zitiert von 3 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] PubMed: 33750846
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] PubMed: 28645652

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