Dac51

Katalog-Nr.S9876 Charge:S987601

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Technische Daten

Formel

C20H17Cl2F3N4O4

Molekulargewicht 505.27 CAS-Nr. 2243944-92-3 (free base)
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dac51 ist ein potenter FTO-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 μM zur Hemmung der FTO-Demethylierung.
In vitro

Dac51 kann als potenter FTO-Inhibitor dienen, um die glykolytische Kapazität von Tumorzellen durch Hemmung der FTO-vermittelten Demethylation von Transkripten wie Jun und Cebpb zu dämpfen.

In vivo

Dac51, ein FTO-Inhibitor, bewirkt starke T-Zell-vermittelte Antitumorwirkungen und verhindert ein Tumorrezidiv durch Erhöhung der CD8+-T-Zell-Infiltration in Tumoren in mehreren In-vivo-Krebsmodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    B16-OVA cells, LLC cell line, LLC-zsGreen-OTIp cells, MC38 cell line

  • Konzentrationen

    1 μM, 5 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells are cultured in Dulbecco s modified Eagles medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 10 mM HEPES, and 1% non-essential amino acids at 37 ℃ 5% CO2. Cells are cultured with Dac51 (1 mM, 5mM) for 48 hr.Then cell growth is monitored by Trypan Blue staining. Apoptosis is analyzed through flow cytometry. Cell total RNA is extracted for m6A  dot  blot  assay.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice inoculated with Fto-Kd or B16-OVA tumor cells, Rag2/ mice inoculated with B16-OVA cells

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33910046/

Sellecks Dac51 Wurde zitiert von 3 Publikationen

FTO-associated osteoclastogenesis promotes alveolar bone resorption in apical periodontitis male rat via the HK1/USP14/RANK pathway [ Nat Commun, 2025, 16(1):1519] PubMed: 39934129
The Role of Fat Mass and Obesity-Associated (FTO) Gene in Non-Small Cell Lung Cancer Tumorigenicity and EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor Resistance [ Biomedicines, 2025, 13(7)1653] PubMed: 40722726
The Functional Role and Regulatory Mechanism of FTO m6A RNA Demethylase in Human Uterine Leiomyosarcoma [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)7957] PubMed: 37175660

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