Daclatasvir Dihydrochloride

Katalog-Nr.S5062 Charge:S506201

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Technische Daten

Formel

C40H50N8O6.2HCl
Molekulargewicht 811.8 CAS-Nr. 1009119-65-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.18 mM)
Water 100 mg/mL (123.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (123.18 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (6.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.71mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Daclatasvir ist ein oral verfügbares antivirales Mittel, das die NS5A-Region des Hepatitis-C-Virus (HCV) hemmt und zur Behandlung chronischer HCV-Genotyp-1- und -3-Infektionen eingesetzt wird.
Ziele
NS5A
In vitro Daclatasvir zeigte eine potente Hemmung in allen Wildtyp-Replikons und Hybrid-Replikons, die das Spektrum der Genotypen und Subtypen repräsentieren. Daclatasvir induziert eine Veränderung der subzellulären Lokalisation von NS5A, die die Bildung und Aktivierung von HCV-RCs hemmt. Daclatasvir erwies sich als hochwirksam gegen alle HCV-Genotypen mit halbmaximalen effektiven Konzentrationen (EC50) im Bereich von 9 bis 146 pM. Obwohl es pangenotypisch ist, hat es eine geringe Resistenzbarriere gegen den Subtyp des Genotyps 1a.
In vivo Daclatasvir hat eine gute Bioverfügbarkeit bei Ratten, Hunden und Javaneraffen (F%= 50, 108 bzw. 38).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22962522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23931586/

Sellecks Daclatasvir Dihydrochloride Wurde zitiert von 8 Publikationen

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In vitro antiviral activity of the anti-HCV drugs daclatasvir and sofosbuvir against SARS-CoV-2, the aetiological agent of COVID-19 [ J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885] PubMed: 33880524
Correlation of hepatitis C virus-mediated endoplasmic reticulum stress with autophagic flux impairment and hepatocarcinogenesis [ Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5] PubMed: 33386512
Combination of Antiviral Drugs to Inhibit SARS-CoV-2 Polymerase and Exonuclease as Potential COVID-19 Therapeutics [ bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274] PubMed: 34312622
Fluoxazolevir inhibits hepatitis C virus infection in humanized chimeric mice by blocking viral membrane fusion [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-0781-2] PubMed: 32868923
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003] PubMed: 32316635
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003] PubMed: 32316635
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151] PubMed: 29885880

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