Danshensu

Katalog-Nr.S4741 Charge:S474102

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Technische Daten

Formel

C9H10O5
Molekulargewicht 198.17 CAS-Nr. 76822-21-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (50.46 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Danshensu (Salvianic acid A), eine in der traditionellen chinesischen Medizin verwendete pflanzliche Zubereitung, besitzt potenzielle Antitumor- und Anti-Angiogenese-Wirkungen. Diese Verbindung hemmt CYP2E1 und CYP2C9 mit einer IC50 von 36,63 bzw. 75,76 μm.
Ziele
CYP2E1
(Cell-free assay)		 CYP2C9
(Cell-free assay)
36.63 μM 75.76 μM
In vitro

Danshensu reduziert die Lipidperoxidation an der mitochondrialen Membran durch Abfangen freier Radikale und hemmt die Permeabilität und Transmission der mitochondrialen Membran durch Reduzierung der Thioloxidation. Diese Verbindung verbessert die Zelllebensfähigkeit erheblich und verringert die Freisetzung von Laktatdehydrogenase (LDH) in H9c2-Kardiomyozyten. Es erhöht die Phosphorylierung von Akt und extrazellulär signalisierter Kinase 1/2 (ERK1/2) in H9c2-Zellen, und die schützenden Wirkungen werden teilweise durch den Phosphatidylinositol-3'-Kinase (PI3K)-spezifischen Inhibitor Wortmannin oder den ERK-spezifischen Inhibitor U0126 gehemmt. Diese Chemikalie könnte einen signifikanten Kardioprotektionsschutz gegen MI/R-Verletzungen bieten, und die potenziellen Mechanismen könnten in der Unterdrückung der Kardiomyozyten-Apoptose durch Aktivierung der PI3K/Akt- und ERK1/2-Signalwege liegen. Es erhöht die Bcl-2-Expression und verringert die Bax- und aktive Caspase-3-Expression durch Aktivierung der Akt- und ERK-Signalwege. Diese Verbindung hat nachweislich biologische Aktivitäten zur Verbesserung der Mikrozirkulation, zur Unterdrückung der Bildung reaktiver Sauerstoffspezies, zur Hemmung der Plättchenadhäsion und -aggregation, zum Schutz des Myokards vor Ischämie und zum Schutz von Endothelzellen vor Entzündungs-induzierten Schäden gezeigt.
In vivo

Eine Vorbehandlung mit Danshensu bei ISO-verabreichten Ratten zeigt einen signifikanten (P<0.001) Rückgang des ST-Segments im Vergleich zu ISO-verabreichten Ratten. Die Vorbehandlung zeigt auch einen signifikanten (P<0.001) Rückgang der Serum-cTnI-Spiegel im Vergleich zur ISO. Somit übt diese Verbindung signifikante kardioprotektive Wirkungen gegen ISO-induzierten Myokardinfarkt bei Ratten aus. Im Rattenmodell der MI/R-Verletzung reduziert diese Chemikalie die Myokardinfarktgröße und die Produktion von Kreatinkinase-MB (CK-MB) und kardialem Troponin (cTnI) im Serum signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Rat H9c2 cardiomyocyte cell line

  • Konzentrationen

    1 μM or 10 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    Cardiomyocytes are exposed to ischemia by replacing medium with an 'ischemic buffer', this buffer is designed to simulate the extracellular milieu of myocardial ischemia, with the approximate concentrations of potassium, hydrogen, and lactate ions occurring in vivo. Cells are incubated in the hypoxic/ischemic chamber at 37℃ for 2 h in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% nitrogen. At the onset of reperfusion, cardiomyocytes are randomly exposed to one of the following treatments: vehicle, Danshensu (1 μM or 10 μM), this compound plus the PI3K inhibitor wortmannin (10 nM), this chemical plus the ERK inhibitor U0126 (10 μM). Simultaneously, in the control group, H9c2 cardiomyocytes are cultured under normal conditions in CO2 incubation.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    160 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23139821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23200898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29578591/

Sellecks Danshensu Wurde zitiert von 2 Publikationen

MSC-exosomes pretreated by Danshensu extracts pretreating to target the hsa-miR-27a-5p and STAT3-SHANK2 to enhanced antifibrotic therapy [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40] PubMed: 39901236
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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