Dapagliflozin propanediol monohydrate

Katalog-Nr.S5566 Charge:S556601

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Technische Daten

Formel

C21H25ClO6.C3H8O2.H2O
Molekulargewicht 502.98 CAS-Nr. 960404-48-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (198.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dapagliflozin propanediol gehört zur Klasse der oral verabreichten Antidiabetika, die als Natrium-Glukose-Cotransporter-2-(SGLT2)-Inhibitoren bezeichnet werden.
Ziele
SGLT2
In vitro Dapagliflozin ist ein niedermolekularer SGLT2-Inhibitor, der sich als hochselektiv für SGLT2 im Vergleich zu anderen SGLT-Familienmitgliedern erwiesen hat und in einem In-vitro-Screen von mehr als 330 Rezeptoren, Enzymen, Ionenkanälen und Transportern keine Off-Target-Interaktionen zeigte.
In vivo Dapagliflozin zeigt eine gute orale Bioverfügbarkeit, ein hohes Verteilungsvolumen und ein In-vivo-Metabolitenprofil, das zwischen präklinischen Spezies und Menschen qualitativ ähnlich ist. Sowohl nicht-klinische als auch klinische Bewertungen haben gezeigt, dass Dapagliflozin ein äußerst günstiges Sicherheitsprofil aufweist, das mit seinem einfachen Wirkmechanismus übereinstimmt, wobei keine Off-Target-Effekte beobachtet wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley (SD) rats

  • Dosierungen

    25, 100, 150, or 200 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24474422/

Sellecks Dapagliflozin propanediol monohydrate Wurde zitiert von 2 Publikationen

Pathological Glucose Levels Enhance Entry Factor Expression and Hepatic SARS-CoV-2 Infection [ J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581] PubMed: 40442985
Prompt apoptotic response to high glucose in SGLT-expressing renal cells [ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089] PubMed: 30864838

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