Dapansutrile

Katalog-Nr.S8907 Charge:S890701

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Technische Daten

Formel

C4H7NO2S
Molekulargewicht 133.17 CAS-Nr. 54863-37-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (750.91 mM)
Water 100 mg/mL (750.91 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (37.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (37.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dapansutrile ist ein neuartiger und selektiver NLRP3 Inflammasom-Inhibitor.
Ziele
NLRP3 inflammasome
In vitro

In vitro reduzieren nanomolare Konzentrationen von Dapansutrile die IL-1β- und IL-18-Freisetzung nach kanonischer und nicht-kanonischer NLRP3-Inflammasom-Aktivierung. In LPS-stimulierten menschlichen Makrophagen aus dem Blut verringert diese Verbindung die IL-1β-Spiegel um 60 % und IL-18 um 70 % bei Konzentrationen, die in vitro 100-fach niedriger sind als die sicher im Menschen erreichten Plasmakonzentrationen. Es reduziert auch die IL-1β-Freisetzung und Caspase-1-Aktivität in frisch gewonnenen menschlichen Blutneutrophilen. In Monozyten, die von Patienten mit Cryopyrin-assoziiertem periodischem Syndrom (CAPS) isoliert wurden, hemmt diese Chemikalie die LPS-induzierte IL-1β-Freisetzung um 84 % und 36 %.

In vivo

Die Behandlung von Mäusen mit Dapansutrile begrenzt die MSU-Kristall-Gelenkentzündung (p > 0.0001), was mit verminderten synovialen IL-1β-, IL-6-, Myeloperoxidase- und CXCL1-Spiegeln (p < 0.01) im Vergleich zu Vehikel-behandelten Mäusen verbunden ist. Die orale Verabreichung dieser Verbindung ist hochwirksam bei der Verbesserung der reaktiven sowie der Gichtarthritis.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Sellecks Dapansutrile Wurde zitiert von 1 Publikation

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089] PubMed: 36876120

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