Daprodustat (GSK1278863)

Katalog-Nr.S8171 Charge:S817103

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Technische Daten

Formel

C19H27N3O6
Molekulargewicht 393.43 CAS-Nr. 960539-70-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (10.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Daprodustat (GSK1278863) ist ein oral verabreichter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor. Phase 2.
Ziele
HIF-PH
In vitro GSK1278863 induziert eine effektive EPO-Antwort und stimuliert Nicht-EPO-Mechanismen für die Erythropoese.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26827289/

Sellecks Daprodustat (GSK1278863) Wurde zitiert von 5 Publikationen

In Vitro and Ex Vivo Evidences that Pharmacological Induction of the Hypoxia Response Pathway Efficiently Restricts Measles and Nipah Virus Infections [ Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067] PubMed: 40958637
Pharmacologic HIF stabilization activates costimulatory receptor expression to increase antitumor efficacy of adoptive T cell therapy [ Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366] PubMed: 39196939
Hypoxic and pharmacological activation of HIF inhibits SARS-CoV-2 infection of lung epithelial cells [ Cell Rep, 2021, 35(3):109020] PubMed: 33852916
HIF hydroxylase inhibitors decrease cellular oxygen consumption depending on their selectivity. [ FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358] PubMed: 31908020
Genome-Wide Interrogation of Human Cancers Identifies EGLN1 Dependency in Clear Cell Ovarian Cancers [ Cancer Res, 2019, 79(10):2564-2579] PubMed: 30898838

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