Adaptavir (DAPTA)

Katalog-Nr.S8501 Charge:S850101

Technische Daten

Formel	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
Molekulargewicht	856.88	CAS-Nr.	106362-34-9
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (116.7 mM)


* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-Peptid-T-amid, Peptid T) ist ein wasserlöslicher potenter, selektiver CCR5-Antagonist, der die spezifische CD4-abhängige Bindung von gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) und CM235 (IC50 = 0,32 nM) an CCR5 potent hemmt.

Ziele

gp120 Bal-CCR5 (Cell-free assay)	CM235-CCR5 (Cell-free assay)
0.06 nM	0.32 nM

In vitro

Adaptavir (DAPTA) ist ein nicht-toxischer experimenteller antiviraler Eintrittsinhibitor, der die spezifische CD4-abhängige Bindung von gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) und CM235 (IC50 = 0,32 nM) an CCR5 potent hemmt. In Ko-Immunpräzipitationsstudien blockiert diese Verbindung (1 nM) die Bildung des gp120/sCD4-Komplexes mit CCR5. Konfokale mikroskopische Studien der direkten FITC-DAPTA-Bindung an CCR5+-Zellen, aber nicht an CCR5−-Zellen, zeigen, dass CCR5 ein DAPTA-Rezeptor ist. Es ist ein Antagonist der CCR5-vermittelten Chemotaxis und am wirksamsten als antivirales Mittel primär gegen R5-trope HIV-1-Isolate, mit reduzierter oder fehlender Wirkung bei X4-tropen Laborisolaten. DAPTA hemmt die Fusion in typischen Assays, die hohe lokale Konzentrationen von Viren und Zellen verwenden, nicht. Die Th2-Zytokine IL-4, IL-10 und IL-13 werden durch diese Verbindung erhöht und induzieren in vitro einen potenten virostatischen Zustand in infizierten Makrophagen, sowie hemmen die Produktion der proinflammatorischen Zytokine IL-1 und TNFα, die die Virusexpression hochregulieren. Somit würde die Erhöhung der Th2-Zytokine durch DAPTA-Behandlung eine geringere virale Replikation in Makrophagen begünstigen.

In vivo

Nach der DAPTA-Behandlung sinken die Spiegel der entzündlichen Zytokine IL-1, IL-6 und TNFα im Plasma. Diese Verbindung verhindert auch den mit gpl20 assoziierten neuronalen Zelltod und beugt gpl20-assoziierten neuronalen Defiziten in vivo vor.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[4]}	Zelllinien Monocyte-derived macrophages Konzentrationen 10⁻¹² to 10⁻⁷ M Inkubationszeit 7 days and 14 days Methode MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle Sprague-Dawley rats Dosierungen 5 μg/100 μl Verabreichung s.c.

Zell-Assay:^{^[4]}

Zelllinien
Monocyte-derived macrophages
Konzentrationen
10⁻¹² to 10⁻⁷ M
Inkubationszeit
7 days and 14 days
Methode
MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
Sprague-Dawley rats
Dosierungen
5 μg/100 μl
Verabreichung
s.c.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

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Sellecks Adaptavir (DAPTA) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Cancer associated fibroblast-derived CCL5 promotes hepatocellular carcinoma metastasis through activating HIF1α/ZEB1 axis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):478]	PubMed: 35589690
Chemokine CCL5 promotes robust optic nerve regeneration and mediates many of the effects of CNTF gene therapy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118]	PubMed: 33627402
Cholesterol impacts chemokine CCR5 receptor ligand-binding activity [ FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385]	PubMed: 31738467

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