Darapladib (SB-480848)

Katalog-Nr.S7520 Charge:S752001

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Technische Daten

Formel

C36H38F4N4O2S
Molekulargewicht 666.77 CAS-Nr. 356057-34-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Darapladib ist ein reversibler Lipoprotein-assoziierter Phospholipase A2 (Lp-PLA2) Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM. Phase 3.
Ziele
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
In vitro

Während der Kupfer-katalysierten Oxidation von menschlichem LDL verhindert Darapladib die Produktion von Lyso-PtdCho mit einer IC50 von 4 nM und die anschließende Monozyten-Chemotaxis mit einer IC50 von 4 nM.

In vivo

Bei WHHL-Kaninchen zeigt Darapladib (30 mg/kg p.o.) eine hervorragende Hemmung der Lp-PLA2 in der atherosklerotischen Plaque um 95 %.

Diese Verbindung reduziert als Inhibitor der Lp-PLA2 die Entwicklung fortgeschrittener koronarer Atherosklerose bei diabetischen und hypercholesterinämischen (DMHC) Schweinen.

Bei DMHC-Schweinen reduziert diese Verbindung die Menge an IgG-immunpositivem Material, das in das Gehirn gelangt ist, sowie die Dichte der Aβ42-haltigen Neuronen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    WHHL rabbits

  • Dosierungen

    ~30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

Sellecks Darapladib (SB-480848) Wurde zitiert von 11 Publikationen

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combined AI and cell biology approach surfaces targets and mechanistically distinct Inflammasome inhibitors [ iScience, 2024, 27(12):111404] PubMed: 39687021
Phospholipase PLA2G7 is complementary to GPX4 in mitigating punicic-acid-induced ferroptosis in prostate cancer cells [ iScience, 2024, 27(5):109774] PubMed: 38711443
Secreted Apoe rewires melanoma cell state vulnerability to ferroptosis [ Sci Adv, 2024, 10(42):eadp6164] PubMed: 39413195
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] PubMed: 34140694
The role of PLA2 enzymes in host cell cytosol uptake and blood stage growth of Plasmodium falciparum [ HAL OPEN SCIENCE, 2021, version 1] PubMed: None

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