Decitabine

Katalog-Nr.S1200 Charge:S120010

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Technische Daten

Formel

C8H12N4O4
Molekulargewicht 228.21 CAS-Nr. 2353-33-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (197.18 mM)
Water 22.5 mg/mL (98.59 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Decitabine ist ein DNA methyltransferase inhibitor, der in die DNA eingebaut wird und zu einer Hypomethylierung der DNA sowie einem Arrest der DNA-Replikation in der S-Phase führt. Es wird zur Behandlung des myelodysplastischen Syndroms (MDS) eingesetzt. Decitabine induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien.
Ziele
DNA methylation
(HL-60, KG1a cells)
In vitro

Decitabine hemmt das Zellwachstum dosis- und zeitabhängig mit einem IC50 von ungefähr 438 nM und 43,8 nM bei einer Exposition von 72 Stunden bzw. 96 Stunden in HL-60- und KG1a-Leukämiezellen. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Verbindung eine hohe antiproliferative und pro-apoptotische Aktivität gegen anaplastisches großzelliges Lymphom (ALCL) aufweist und die [3H]–Thymidin-Aufnahme in KARPAS-299-Zellen mit einem EC50 von 0,49 μM hemmt.

In vivo

In einem ALK+ KARPAS-299 Maus-Xenograft-Modell bewirkt Decitabine in einer Dosis von 2,5 mg/kg eine erhöhte Apoptose und eine reduzierte Proliferation der Tumorzellen, und führt auch zur Demethylierung des Tumorsuppressorgens p16INK4A.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • DNA synthesis assay

    Die Rate der DNA-Synthese wird durch den Einbau von radioaktivem Thymidin in die DNA gemessen. HL-60- und KG1a-Zellen werden in 2 ml RPMI-Medium, das 10% fetales Serum enthält, in 6-Well-Schalen (35 mm Durchmesser) suspendiert und 48 Stunden lang mit verschiedenen Konzentrationen der entsprechenden Medikamente inkubiert (Medikamente werden gleichzeitig hinzugefügt). Nach 48 Stunden werden 0,5 μCi [3H]-Thymidin (6,7 Ci/mmol) zu jedem Well hinzugefügt und weitere 24 Stunden inkubiert. Die Zellen werden auf GF/C-Glasfaserfiltern (2,4 cm Durchmesser) platziert, mit kaltem 0,9% NaCl, 5% kalter Trichloressigsäure und Ethanol gewaschen. Die DNA enthaltenden Filter werden dann getrocknet, in EcoLite-Szintillationsflüssigkeit (ICN) gegeben und die Radioaktivität mit einem Beckman LS 6000IC-Szintillationszähler gemessen. Der IC50 ist definiert als die Medikamentenkonzentration, die 50% der DNA-Synthese der Leukämiezelllinien aus der Dosis-Wirkungs-Kurve hemmt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HL-60 and KG1a

  • Konzentrationen

    0-500 nM

  • Inkubationszeit

    96 hours

  • Methode

    For the growth inhibition assay, cells in log phase are placed in 5 mL of medium. Different concentrations of Decitabine are added to the medium simultaneously. Cell counts are performed at the indicated times using a model ZM Coulter Counter. The concentration that produces 50% inhibition of growth (IC50) is determined from the growth curves of the drug treated leukemic cell lines.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    KARPAS-299 human cells are inoculated subcutaneously into the right and left flanks of the mice.

  • Dosierungen

    ≤2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12620295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22687603/

Kundenproduktvalidierung

(A) and (B) SW1116 and LOVO cells were plated, treated for 48 h with decitabine (DAC) and gefitinib (GEF) either alone or in combination, and the expression levels of AKT, mTOR, S6K, and phosphorylation were determined by Western blot analysis as described under Methods. Expression of β-actin served as a loading control. The data are representative of three independent experiments.

Daten von [ PLoS One , 2014 , 9(5), e97719 ]

(A) and (B) SW1116 and LOVO cells were cultured in control conditions (DMSO) or in the presence of the indicated concentrations of decitabine (DAC) and gefitinib (GEF), alone or in combination, for 48 h. And then cells were stained with Annexin V-FITC and propidium iodide (PI) and analyzed by flow cytometry. This experiment was done in triplicate and representative diagrams of Annexin V-FITC assays are shown.

Daten von [ PLoS One , 2014 , 9(5), e97719 ]

Daten von [ Leuk Res , 2014 , 38(3), 402-10 ]

Sellecks Decitabine Wurde zitiert von 226 Publikationen

Cisplatin and temozolomide combinatorial treatment triggers hypermutability and immune surveillance in experimental cancer models [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5] PubMed: 40513578
Clinical response to azacitidine in MDS is associated with distinct DNA methylation changes in HSPCs [ Nat Commun, 2025, 16(1):4451] PubMed: 40360497
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
The de novo DNA methyltransferase 3B is a novel epigenetic regulator of MYC in multiple myeloma, representing a promising therapeutic target to counter relapse [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):125] PubMed: 40241199
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
ROR1 CAR-T cells and ferroptosis inducers orchestrate tumor ferroptosis via PC-PUFA2 [ Biomark Res, 2025, 13(1):17] PubMed: 39849645
Effect of extracellular vesicles in remodeling the tumor microenvironment by DNMT1 downregulation for enhanced cancer immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(11)e012138] PubMed: 41224489
DHX9-mediated epigenetic silencing of BECN1 contributes to impaired autophagy and tumor progression in breast cancer via recruitment of HDAC5 [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):524] PubMed: 40659605
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152

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