In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Deguelin, ein Naturprodukt, das aus Pflanzen der Familie Mundulea sericea isoliert wurde, ist ein PI3K/AKT Inhibitor.
Ziele
PI3K
Akt
In vitro
Deguelin reguliert die Akt-Phosphorylierung in Leukämiezelllinien mit einer aktiven PI3K/Akt-Achse herunter. Bei 10 oder 100 nmol/l ist diese Verbindung wirksam bei der Hemmung der Akt-Phosphorylierung. Die gesamte Akt-Expression wird dadurch nicht verändert. Darüber hinaus beeinflusst es die Expression oder die Phosphorylierungsgrade von p44/42 oder p38 MAP-Kinasen in U937-Zellen nicht. Es erhöht die Empfindlichkeit menschlicher Leukämiezellen gegenüber Chemotherapeutika. Diese Chemikalie dephosphoryliert Akt und erhöht die Cytarabin-Empfindlichkeit von AML-Blasten, aber nicht von CB CD34+. Bei einer Anwendung von 24 h bei 10 nmol/l bewirkt es einen S-Phasen-Arrest von U937-Zellen, mit Interferenz der Progression zur G2/M-Phase. Allein angewendet bis zu einer Konzentration von 10 nmol/l für 24 h, erhöht es die apoptotische Rate von U937-Zellen nicht signifikant.
In vivo
Deguelin hemmt in vivo die Angiogenese der chorionallantoiden Hühnermembran (CAM) ohne zytotoxische Wirkung und reduziert signifikant die laserinduzierte CNV in einem Mausmodell der AMD ohne signifikante Netzhauttoxizität. Es zeigte eine signifikante Antitumorigenese und antiproliferative Aktivität bei verschiedenen Krebsarten sowohl in vitro als auch in vivo. In präklinischen Studien verringerte diese Verbindung die Tumorinzidenz deutlich. Topisch verabreichtes Deguelin unterdrückte signifikant die Multiplizität von Hauttumoren mit UVB-Induktion, was seine Wirkung als potenzielles chemopräventives Mittel gegen Krebs anzeigt. Bei A/J-Mäusen reduzierte diese Chemikalie eindeutig die Tumormultiplizität und das Volumen sowie die gesamte Tumorlast bei Exposition gegenüber dem tabakspezifischen Karzinogen Benzo(a)pyren (Bap) und anderen Karzinogenen, ohne nachweisbare Toxizität. Dennoch sollte die Toxizität dieser Verbindung über einer bestimmten Dosis nicht vernachlässigt werden. Die Behandlung mit Deguelin, einem potenziellen Mitochondrien-Komplex-I-Inhibitor, reduzierte Tyrosinhydroxylase-positive Neuronen, was zu Parkinson-Krankheit führte. Kim et al. zeigen, dass diese Chemikalie ein PD-ähnliches Syndrom förderte, hauptsächlich durch Src/STAT-Signalgebung, da α-Synuclein (eine Schlüsselfunktion des Proteins in der Pathogenese von PD) durch Deguelin-aktiviertes Src phosphoryliert wurde.
Flow cytometric analysis of cell cycle in response to deguelin. Cells are incubated with the indicated concentrations of this compound for 24 h, then analysed for DNA content and for the percentage of cells in specific phases of the cell cycle by means of PI staining, whereas for detection of apoptotic cells the Annexin-FITC staining was employed. For this reason, the sum of apoptotic cells plus cells in various phases of the cell cycle exceeds 100%.
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism
[ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]
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