In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Dehydrocostus Lactone (DHE), ein natürliches Sesquiterpenlacton, hemmt die IKKβ-Aktivität, IκBα-Phosphorylierung und -Abbau, die Rekrutierung der Coaktivatoren p300 und die nukleäre Translokation von p50/p65 NF-κB sowie deren DNA-Bindungsaktivität am COX-2-Promotor. Es besitzt entzündungshemmende, ulkushemmende, immunmodulatorische und antitumorale Eigenschaften.
Ziele
IKKβ
COX2
In vitro
Dehydrocostus Lactone kann in vitro die PGE2-Synthese hemmen. Es vermindert signifikant die Expression von COX-2, nicht aber die von COX-1. Nach Behandlung mit DHE wird die Viabilität, Proliferation und Migration der Glioblastomzellen (U118, U251 oder U87) signifikant gehemmt. Gleichzeitig induziert DHE auch die Mitochondrien-vermittelte Apoptose, indem es die Freisetzung von Cytochrom c in das Zytosol fördert, wodurch der Caspase-Signalweg aktiviert wird. DHE unterdrückt signifikant die COX-2-Expression, indem es die Phosphorylierung von IKKβ durch Targeting der ATP-Bindungsstelle hemmt, wodurch die NF-κB-Bindung und die p300-Rekrutierung am COX-2-Promotor aufgehoben werden. DHE unterdrückt die klonogene und migratorische Fähigkeit von Glioblastomzellen und induziert Apoptose über den mitochondrialen Weg.
In vivo
Dehydrocostus Lactone unterdrückt das Wachstum von colorektalen Krebs-Xenografts, die durch die Darmkrebszelllinie colo205 in athymischen Mäusen transplantiert wurden. Der Hemmeffekt ist dosisabhängig. DHE kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren. Die Behandlung mit DHE hemmt deutlich das neoplastische Gewicht und Volumen ohne nennenswerte Nebenwirkungen im Xenograft-Nacktmausmodell, und diese Effekte könnten durch die Hemmung des IKKβ/NF-κB/COX-2-Signalwegs vermittelt werden.
U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
Sellecks Dehydrocostus Lactone Wurde zitiert von 3 Publikationen
Dehydrocostus Lactone Attenuates the Senescence of Nucleus Pulposus Cells and Ameliorates Intervertebral Disc Degeneration via Inhibition of STING-TBK1/NF-κB and MAPK Signaling
[ Front Pharmacol, 2021, 12:641098]
Dehydrocostus lactone attenuates osteoclastogenesis and osteoclast-induced bone loss by modulating NF-κB signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
