In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.3mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.32mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Dehydrocostus Lactone (DHE), ein natürliches Sesquiterpenlacton, hemmt die IKKβ-Aktivität, IκBα-Phosphorylierung und -Abbau, die Rekrutierung der Coaktivatoren p300 und die nukleäre Translokation von p50/p65 NF-κB sowie deren DNA-Bindungsaktivität am COX-2-Promotor. Es besitzt entzündungshemmende, ulkushemmende, immunmodulatorische und antitumorale Eigenschaften.
Ziele
IKKβ
COX2
In vitro
Dehydrocostus Lactone kann in vitro die PGE2-Synthese hemmen. Es vermindert signifikant die Expression von COX-2, nicht aber die von COX-1. Nach Behandlung mit DHE wird die Viabilität, Proliferation und Migration der Glioblastomzellen (U118, U251 oder U87) signifikant gehemmt. Gleichzeitig induziert DHE auch die Mitochondrien-vermittelte Apoptose, indem es die Freisetzung von Cytochrom c in das Zytosol fördert, wodurch der Caspase-Signalweg aktiviert wird. DHE unterdrückt signifikant die COX-2-Expression, indem es die Phosphorylierung von IKKβ durch Targeting der ATP-Bindungsstelle hemmt, wodurch die NF-κB-Bindung und die p300-Rekrutierung am COX-2-Promotor aufgehoben werden. DHE unterdrückt die klonogene und migratorische Fähigkeit von Glioblastomzellen und induziert Apoptose über den mitochondrialen Weg.
In vivo
Dehydrocostus Lactone unterdrückt das Wachstum von colorektalen Krebs-Xenografts, die durch die Darmkrebszelllinie colo205 in athymischen Mäusen transplantiert wurden. Der Hemmeffekt ist dosisabhängig. DHE kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren. Die Behandlung mit DHE hemmt deutlich das neoplastische Gewicht und Volumen ohne nennenswerte Nebenwirkungen im Xenograft-Nacktmausmodell, und diese Effekte könnten durch die Hemmung des IKKβ/NF-κB/COX-2-Signalwegs vermittelt werden.
U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
Sellecks Dehydrocostus Lactone Wurde zitiert von 3 Publikationen
Dehydrocostus Lactone Attenuates the Senescence of Nucleus Pulposus Cells and Ameliorates Intervertebral Disc Degeneration via Inhibition of STING-TBK1/NF-κB and MAPK Signaling
[ Front Pharmacol, 2021, 12:641098]
Dehydrocostus lactone attenuates osteoclastogenesis and osteoclast-induced bone loss by modulating NF-κB signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
