Technische Daten
| Formel | C26H33ClN2O5 |
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| Molekulargewicht | 489 | CAS-Nr. | 83435-67-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 98 mg/mL (200.4 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (51.12 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Delapril Hydrochloride (Alindapril) ist die Hydrochloridsalzform von Delapril, einem lipophilen, nicht-sulfhydrylhaltigen angiotensin-converting enzyme (ACE) Inhibitor mit antihypertensiver Aktivität. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Die Potenz von Delapril ist etwa 15-mal höher als die von Captopril und fast gleich der von Enalaprilat bei der Hemmung der ACE-Aktivität in Kaninchenlungen in vitro und etwa 10-mal höher als die von Captopril bei der Hemmung der Angiotensin I-induzierten Kontraktion in isolierten Gewebepräparaten, wie Rattenaortenringen und Rattennieren. | |
| In vivo | Nach oraler Verabreichung von [14C]Delapril 10 mg/kg an Ratten werden 57 % der Dosis hauptsächlich im Dünndarm über den portalen Weg absorbiert und durch Esterasen extensiv zu dem Dizidderivat M-I metabolisiert. Die Plasmaspiegel von M-I erreichen ihren Höhepunkt innerhalb von 0,4 Stunden nach Verabreichung (maximale Konzentration [Cmax] 1,23 μg/mL) und fallen dann biphasisch mit Halbwertszeiten von 0,6 und 9,1 Stunden ab. Bei Hunden, denen 10 mg/kg [14C]Delapril verabreicht wurden, werden 72 % der Dosis absorbiert. Die Plasmaspiegel von M-I erreichen ihren Höhepunkt innerhalb von 0,4 Stunden nach Verabreichung (Cmax, 0,9 μg/mL) und fallen dann biphasisch mit Halbwertszeiten von 0,3 und 2,8 Stunden ab. Delapril ist in der Lage, Plasma- und Gewebe-ACE bei Dosen zu hemmen, die 5-10-mal niedriger sind als Captopril, und dies wurde auch in In-vivo-Experimenten festgestellt. Es wurde gezeigt, dass Delapril bei schlaganfallanfälligen SHR das Herzgewicht, das Gewicht des linken Ventrikels, das Wand-Lumen-Verhältnis kleiner Koronararteriolen und die Dicke der linken Ventrikelwand reduziert, die kardiale Renin-Genexpression bei SHR verringert und perfundierte Rattenherzen vor Ischämie-Reperfusionsschäden schützt. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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