Delavirdine mesylate

Katalog-Nr.S6452 Charge:S645201

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Technische Daten

Formel

C23H32N6O6S2
Molekulargewicht 552.67 CAS-Nr. 147221-93-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.93 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Delavirdine Mesylate (U 90152 mesylate) ist ein Mesylatsalz von Delavirdine, einem synthetischen, nicht-nukleosidischen Reverse Transcriptase Inhibitor.
Ziele
HIV1 RT
0.26 μM
In vitro

Delavirdine ist ein potenter und selektiver Inhibitor der HIV-1 RT (IC50=0,26 A0M im Vergleich zu IC50s>440 A0M für Pol alpha und delta). Delavirdine hat eine geringe zelluläre Zytotoxizität und verursacht bei 100 A0M eine Reduktion der Lebensfähigkeit menschlicher Lymphozyten um weniger als 8 %.
In vivo

Nach einmaliger Verabreichung ist die Pharmakokinetik von Delavirdine bei Ratten nichtlinear und schien bei Hunden nichtlinear zu sein. Die systemischen Clearances beim Hund, bei einer Dosis von 10 mg/kg, sind etwa 20-mal niedriger als bei der Ratte, während die Clearances bei Affen mit denen bei Ratten vergleichbar sind. Die absolute orale Bioverfügbarkeit steigt in der Reihenfolge Affe (30 %) < Ratte (65 %) < Hund (100 %), wenn äquivalente i.v.- und orale Dosen verabreicht werden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9760685/

Sellecks Delavirdine mesylate Wurde zitiert von 1 Publikation

Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950

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