Deltarasin

Katalog-Nr.S7224 Charge:S722401

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Technische Daten

Formel

C40H37N5O

Molekulargewicht 603.75 CAS-Nr. 1440898-61-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Deltarasin ist ein niedermolekularer Inhibitor der KRAS-PDEδ-Interaktion mit einem Kd von 38 nM für die Bindung an gereinigtes PDEδ.
Ziele
KRAS PDEδ
38 nM(Kd)
In vitro In Leberzellen hemmt Deltarasin die Interaktion von RAS mit PDEδ mit einem KD von 41 nM. Die Hemmung der PDEδ-KRAS-Interaktion durch diese Verbindung unterdrückt die Proliferation von menschlichen duktalen Pankreaskarzinomzellen, die von onkogenem KRAS abhängig sind.
In vivo Deltarasin (10 mg/kg i.p.) beeinträchtigt das dosisabhängige Tumorwachstum in Nacktmäusen mit subkutanen humanen Panc-Tu-I-Tumorzell-Xenografts.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing Panc-Tu-I xenografts

  • Dosierungen

    10 mg/kg bid

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23698361/

Sellecks Deltarasin Wurde zitiert von 7 Publikationen

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314] PubMed: 37058825
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] PubMed: None
MEK nuclear localization promotes YAP stability via sequestering β-TrCP in KRAS mutant cancer cells. [ Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415] PubMed: 30833665
EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y] PubMed: 31316177
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenic KRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion. [ Nat Commun, 2018, 9(1):672] PubMed: 29445180
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenicKRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion [ Nature Communications, 2018, 672-2018)] PubMed: None
Inhibition of KRAS-dependent lung cancer cell growth by deltarasin: blockage of autophagy increases its cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2018, 9(2):216] PubMed: 29440631

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