Demethylzeylasteral (T-96)

Katalog-Nr.S3608 Charge:S360802

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Technische Daten

Formel

C29H36O6

Molekulargewicht 480.59 CAS-Nr. 107316-88-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 16 mg/mL (33.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Demethylzeylasteral (T-96), ein aktiver Bestandteil, isoliert aus Tripterygium wilfordii Hook F., hemmt UDP-Glucuronosyltransferase (UGT)-Isoformen UGT1A6 und UGT2B7 mit immunsuppressiver Wirkung.
Ziele
UGT1A6
(Cell-free assay)
UGT2B7
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki) 17.3 μM(Ki)
In vitro Demethylzeylasteral (T-96) zeigt eine starke Hemmung von UGT1A6 und UGT2B7 mit vernachlässigbarem Einfluss auf UGT1A9. Es besitzt eine Antitumor-Eigenschaft in Melanomzellen, indem es nicht nur die Zellproliferation durch Zellzyklusarrest in der S-Phase hemmt, sondern auch die Zellapoptose induziert. CDK2 und Cycin E1 nehmen nach der Behandlung dosisabhängig ab. Diese Verbindung hemmt MCL1, dessen Überexpression die durch Demethylzeylasteral gehemmte Proliferationsfähigkeit wiederherstellt. Es hemmt auch die Klonogenität und Tumorentstehung in Melanomzellen durch Herunterregulierung der Expression von MCL1. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass es Ca2+-Ströme in Maus-Spermatogonien hemmt und eine antifertile Wirkung besitzt.
In vivo Demethylzeylasteral (T-96) zeigt eine signifikante Reduzierung der Proteinurie sowohl zeit- als auch konzentrationsabhängig. Es hemmt signifikant die Aktivierung von NF-kB in den Nieren von MRL/lpr-Mäusen. Darüber hinaus reduziert diese Verbindung die Sekretion von proinflammatorischen Mediatoren wie TNF-α, COX-2 und ICAM-1.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    melanoma cell lines, MV3 and A375

  • Konzentrationen

    1, 5, 10 and 20 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Demethylzeylasteral (T-96) was used to treat melanoma cell lines MV3 and A375 at different concentrations (1, 5, 10 and 20 μM), with dimethyl sulfoxide (DMSO) as control, for 48 h.

Tierstudie:

[3]

  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    1.2 and 0.6 mg/10g

  • Verabreichung

    by gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22874791/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29072681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26208003/

Sellecks Demethylzeylasteral (T-96) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Demethylzeylasteral inhibits oxidative phosphorylation complex biogenesis by targeting LRPPRC in lung cancer [ J Cancer, 2025, 16(1):227-240] PubMed: 39744573
Demethylzelasteral inhibits proliferation and EMT via repressing Wnt/β-catenin signaling in esophageal squamous cell carcinoma [ J Cancer, 2021, 12(13):3967-3975] PubMed: 34093803
T-96 attenuates inflammation by inhibiting NF-κB in adjuvant-induced arthritis. [ Front Biosci (Landmark Ed), 2020, 25:498-512] PubMed: 31585899

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