Denifanstat (TVB-2640)

Katalog-Nr.S9714 Charge:S971403

Drucken

Technische Daten

Formel

C27H29N5O
Molekulargewicht 439.55 CAS-Nr. 1399177-37-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Denifanstat (TVB-2640) ist ein oral bioverfügbarer, pharmakologischer Fatty Acid Synthase (FAS/FASN)-Inhibitor mit therapeutischem Potenzial bei Patienten mit NAFLD und nichtalkoholischer Steatohepatitis.
Ziele
FAS
In vitro

Denifanstat (TVB-2640) hemmt SARS-CoV-2 deutlich mit EC50-Werten von 4 nM und konnte SARS-CoV-2-Neuvarianten mit ähnlichen hemmenden Effekten auf den SARS-CoV-2-Virus der frühen Linie (USA-WA1/2020) auffallend hemmen.
In vivo

Denifanstat (TVB-2640) zeigt eine signifikante antivirale In-vivo-Aktivität und schützt SARS-CoV-2-infizierte Mäuse zum Überleben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells

  • Konzentrationen

    100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells

  • Inkubationszeit

    16+24 h

  • Methode

    Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR.

    (Data sourced from selleck products)
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2

  • Dosierungen

    8 mg kg-1 body weight

  • Verabreichung

    i.p.

    (Data sourced from selleck products)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Sellecks Denifanstat (TVB-2640) Wurde zitiert von 9 Publikationen

Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8] PubMed: 39169259
Formate promotes invasion and metastasis in reliance on lipid metabolism [ Cell Rep, 2023, 42(9):113034] PubMed: 37651228
FASN multi-omic characterization reveals metabolic heterogeneity in pancreatic and prostate adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):32] PubMed: 36650542
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83] PubMed: 37120513
The Deubiquitinase USP13 Maintains Cancer Cell Stemness by Promoting FASN Stability in Small Cell Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:899987] PubMed: 35898882
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Molecular Response to PARP1 Inhibition in Ovarian Cancer Cells as Determined by Mass Spectrometry Based Proteomics [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.12.435005] PubMed: None

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.