Technische Daten
| Formel | C11H14O3 |
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| Molekulargewicht | 194.23 | CAS-Nr. | 53936-56-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 39 mg/mL (200.79 mM) | ||||
| Ethanol | 39 mg/mL (200.79 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | DeoxyArbutin(D-Arbutin,D-Arb) ist ein reversibler Tyrosinase-Inhibitor, der die Tyrosinase-Aktivität mit einer IC50 von 50 nM hemmt. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | DeoxyArbutin zeigt in vitro eine wirksame Hemmung der Pilz-Tyrosinase mit einem Ki, der 10-mal niedriger ist als Hydrochinon (HQ) und 350-mal niedriger als Arbutin. DeoxyArbutin zeigt Toxizität in dunkel (höhere Tyrosinase-Aktivität) und hell (geringere Tyrosinase-Aktivität) pigmentierten Melanozyten mit einer IC50 von 57,5 µM bzw. 104,7 µM. DeoxyArbutin (100 µM) hemmt die Tyrosinhydroxylase-Aktivität im Lysat von unbehandelten, dunkel pigmentierten Melanozyten dosisabhängig. DeoxyArbutin (100 µM) hemmt die Tyrosinhydroxylase-Aktivität der Pilz-Tyrosinase dosisabhängig. DeoxyArbutin hemmt die Tyrosinhydroxylase-Aktivität der Pilz-Tyrosinase mit einer IC50 von 17,5 µM und einem Ki von 21,6 µM. Wasser erhöht die Zersetzung von DeoxyArbutin in den Formulierungen, und das Polyol-in-Silikon-, Öl-basierte, wasserfreie Emulsionssystem bietet eine relativ stabile Umgebung für das DeoxyArbutin, das seinen Abbau bei 25 ℃ und 45 ℃ verzögert. DeoxyArbutin hemmt die Melanin-Synthese in intakten Melanozyten dosisabhängig. DeoxyArbutin zeigt dosisabhängige Reduzierungen der Melanozytenzellzahl, hauptsächlich aufgrund der Hemmung der Proliferation und nicht der Initiierung der Apoptose. DeoxyArbutin erhöht minimale Mengen reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) mit anschließend induzierter Expression der endogenen Antioxidans-Katalase in behandelten Melanozyten. |
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| In vivo | DeoxyArbutin (3%) zeigt in einem haarlosen, pigmentierten Meerschweinchenmodell eine schnelle und anhaltende Hautaufhellung, die innerhalb von 8 Wochen nach Beendigung der topischen Anwendung vollständig reversibel ist. |
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| Merkmale | Wirksamer als Hydrochinon bei der Hemmung von Pilz-Tyrosinase. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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