Technische Daten
| Formel | C30H40N4.2Cl |
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| Molekulargewicht | 527.57 | CAS-Nr. | 522-51-0 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 3 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (5.68 mM) | |
| DMSO | 0.025 mg/mL (0.04 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Dequalinium Chloride ist ein PKC-Inhibitor mit einer IC50 von 7-18 μM und außerdem ein selektiver Blocker Apamin-sensitiver K+-Kanäle mit einer IC50 von 1,1 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | Dequaliniumchlorid (DECA) ist eine kationische, lipophile Verbindung mit einer Struktur, die dem Farbstoff Rhodamin 123 ähnelt. DECA wird selektiv in den Mitochondrien von Karzinomzellen akkumuliert und retiniert, wo es als mitochondriales Gift wirkt, indem es mitochondriale Enzyme blockiert, was wiederum die zelluläre Energieproduktion stören und schließlich zum Zelltod führen kann. Diese Verbindung ist ein Blocker der ganglionären Transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium ist ein potenter Inhibitor von Apamin-sensitiven K+-Kanälen in Hepatozyten und von nikotinischen Reaktionen in der Skelettmuskulatur. Es blockiert den Angiotensin II-induzierten K+-Verlust mit einer IC50 von 1,5 μM und hemmte auch die 125I-Monoiodoapamin-Bindung mit einem Ki von 1,1 μM. Diese Chemikalie bewirkt eine schnelle und reversible Hemmung der langsamen Apamin-sensitiven Komponente der Nachhyperpolarisation (AHP), die auf ein einzelnes Aktionspotential in kultivierten sympathischen Rattenneuronen folgt. Es ist ein dizationischer lipophiler PKC-Inhibitor. Bei UV-Lichtexposition bindet diese Verbindung kovalent an PKCα und PKCβ und hemmt diese irreversibel. | ||
| In vivo | Bei Mäusen mit MB49-Blasentumoren zeigt Dequaliniumchlorid (2 mg/kg/d, i.p.) eine Antikarzinomaktivität mit T/C von 210 %. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks Dequalinium Chloride Wurde zitiert von 3 Publikationen
| AKT1 phosphorylation of cytoplasmic ME2 induces a metabolic switch to glycolysis for tumorigenesis [ Nat Commun, 2024, 15(1):686] | PubMed: 38263319 |
| Real-time sensing of MAPK signaling in medulloblastoma cells reveals cellular evasion mechanism counteracting dasatinib blockade of ERK activation during invasion [ Neoplasia, 2020, 22(10):470-483] | PubMed: 32818841 |
| Inhibition of porcine reproductive and respiratory syndrome virus by PKC inhibitor dequalinium chloride in vitro [ Vet Microbiol, 2020, 251:108913] | PubMed: 33166843 |
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