In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
0.2% Tween 80
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
10.000mg/ml
(37.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinat) ist ein Wiederaufnahmehemmer von Serotonin (5-HT) und Norepinephrine (NE) mit einem Ki von 40,2 nM bzw. 558,4 nM.
Ziele
5-HT
Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki)
558.4 nM(Ki)
In vitro
Desvenlafaxine ist ein Serotonin-Norepinephrine-Wiederaufnahmehemmer und der aktive Metabolit des Antidepressivums Venlafaxin. Ähnlich wie Venlafaxin hemmt diese Verbindung die neuronale Aufnahme von Serotonin und Norepinephrine. Es zeigt eine schwache Bindungsaffinität (62 % Hemmung bei 100 μM) am humanen Dopamin (DA)-Transporter. Diese Chemikalie hemmt die Aufnahme von [3H]5-HT oder [3H]NE für den hSERT oder hNET mit einer IC50 von 47,3 bzw. 531,3 nM. Es hat das Potenzial, CYP2D6 zu hemmen, was zu erhöhten Konzentrationen von Arzneimitteln führen könnte, die über diesen Stoffwechselweg metabolisiert werden. Eine Induktion von CYP3A4 ist mit diesem Mittel ebenfalls möglich, was den Metabolismus von Arzneimitteln beeinflussen könnte, die über dieses Enzym metabolisiert werden.
In vivo
Desvenlafaxine dringt schnell in das Gehirn und den Hypothalamus männlicher Ratten ein. Diese Verbindung erhöht die extrazellulären NE-Spiegel im Hypothalamus männlicher Ratten im Vergleich zum Ausgangswert signifikant, hatte jedoch mittels Mikrodialyse keine Auswirkungen auf die DA-Spiegel. Es zeigt ein lineares und dosisproportionales pharmakokinetisches Einzeldosisprofil in einem Dosisbereich von 100 bis 600 mg/Tag. Die absolute Bioverfügbarkeit der oralen Formulierung beträgt 80,5 %.
Merkmale
Desvenlafaxine ist ein wichtiger aktiver Metabolit von Venlafaxin.
Sellecks Desvenlafaxine Wurde zitiert von 2 Publikationen
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression
[ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
