Desvenlafaxine Succinate hydrate

Katalog-Nr.S4112 Charge:S411201

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Technische Daten

Formel

C16H25NO2.C4H6O4.H2O
Molekulargewicht 399.48 CAS-Nr. 386750-22-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (25.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) ist ein neuer Wiederaufnahmehemmer des Serotonin (5-HT)-Transporters und des Norepinephrin (NE)-Transporters mit Ki-Werten von 40,2 nM bzw. 558,4 nM.
Ziele
5-HT Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
In vitro

Desvenlafaxine Succinate ist das Bernsteinsäuresalzmonohydrat von O-Desmethylvenlafaxin, einem aktiven Metaboliten von Venlafaxin. Desvenlafaxine Succinate ist ein Serotonin-Norepinephrin-Wiederaufnahmehemmer und der aktive Metabolit des Antidepressivums Venlafaxin. Ähnlich wie Venlafaxin hemmt Desvenlafaxine Succinate die neuronale Aufnahme von Serotonin und Norepinephrine. Desvenlafaxine Succinate zeigt eine schwache Bindungsaffinität (62% Hemmung bei 100 μM) am humanen Dopamin (DA)-Transporter. Desvenlafaxine Succinate hemmt die [3H]5-HT- oder [3H]NE-Aufnahme für den hSERT oder hNET mit IC50-Werten von 47,3 bzw. 531,3 nM. Desvenlafaxine Succinate hat das Potenzial, CYP2D6 zu hemmen, was zu erhöhten Konzentrationen von Medikamenten führen könnte, die über diesen Stoffwechselweg verstoffwechselt werden. Eine Induktion von CYP3A4 ist ebenfalls mit Desvenlafaxine Succinate möglich, was den Metabolismus von Medikamenten beeinflussen könnte, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden.

In vivo

Desvenlafaxine Succinate dringt schnell in das Gehirn und den Hypothalamus männlicher Ratten ein. Desvenlafaxine Succinate erhöht die extrazellulären NE-Spiegel im Hypothalamus männlicher Ratten im Vergleich zum Ausgangswert signifikant, hatte aber unter Verwendung von Mikrodialyse keine Auswirkung auf die DA-Spiegel. Desvenlafaxine Succinate zeigt ein lineares und dosisproportionales pharmakokinetisches Einzeldo-siprofil in einem Dosisbereich von 100 bis 600 mg/Tag. Die absolute Bioverfügbarkeit der oralen Formulierung beträgt 80,5%.
Merkmale Ein wichtiger aktiver Metabolit von Venlafaxin.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Sellecks Desvenlafaxine Succinate hydrate Wurde zitiert von 1 Publikation

Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052] PubMed: 32561594

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