BMS-986165 (Deucravacitinib)

Katalog-Nr.S8879 Charge:S887901

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Technische Daten

Formel

C20H19D3N8O3
Molekulargewicht 425.46 CAS-Nr. 1609392-27-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (68.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen.
Ziele
Tyk2
(Cell-free assay)
0.02 nM
In vitro

BMS-986165 unterscheidet sich stark von allen anderen berichteten JAK/TYK2-Inhibitoren durch seine Fähigkeit, eine beispiellose Selektivität für TYK2 zu erreichen, insbesondere gegenüber JAK1, JAK2 und JAK3.
In vivo

BMS-986165 wurde als hochwirksamer und selektiver allosterischer TYK2-Inhibitor mit hervorragenden PK-Eigenschaften über Spezies hinweg mit minimalen Profilierungsrisiken identifiziert und ist oral wirksam mit dosisabhängiger Aktivität in einem murinen Psoriasis-Krankheitsmodell. Signifikante Aktivität wurde auch mit 11 in anderen murinen Autoimmunerkrankungsmodellen für Kolitis und Lupus beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CD3+ T-cells, CD161+ CD3+ T-cells, TF-1 cells, mononuclear cells, platelets

  • Konzentrationen

    0 - 10 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    BMS-986165 is evaluated in both binding and human cellular assays to determine selectivity within the JAK family and across the kinome. Mean values are determined from at least three separate experiments unless otherwise noted. Measuring STAT5 phosphorylation in CD3+ T-cells as end point. Measuring STAT3 phosphorylation in CD161+ CD3+ T-cells. Measuring STAT5A phosphorylation in TF-1 cells (n = 2). Measuring STAT6 phosphorylation in mononuclear cells (n = 2). Measuring STAT5 phosphorylation in platelets. Measuring STAT3 phosphorylation in CD3+ T-cells.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    6−8-week-old C57BL/6 female mice

  • Dosierungen

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, and 30 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/

Sellecks BMS-986165 (Deucravacitinib) Wurde zitiert von 7 Publikationen

The type 1 diabetes candidate genes PTPN2 and BACH2 regulate novel IFN-α-induced crosstalk between the JAK/STAT and MAPKs pathways in human beta cells [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043] PubMed: 40162226
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
TYK2 signaling promotes the development of autoreactive CD8+ cytotoxic T lymphocytes and type 1 diabetes [ Nat Commun, 2024, 15(1):1337] PubMed: 38351043
Type I interferon signaling induces melanoma cell-intrinsic PD-1 and its inhibition antagonizes immune checkpoint blockade [ Nat Commun, 2024, 15(1):7165] PubMed: 39187481
A genome-scale screen identifies sulfated glycosaminoglycans as pivotal in epithelial cell damage by Candida albicans [ bioRxiv, 2024, 2024.05.23.595417] PubMed: 38826446
Deucravacitinib, a tyrosine kinase 2 pseudokinase inhibitor, protects human EndoC-βH1 β-cells against proinflammatory insults [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926] PubMed: 37854597
Evolutionarily conserved regulators of tau identify targets for new therapies [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)01085-6] PubMed: 36610398

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